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硝苯地平、非洛地平及氨氯地平这三种地平都是我国治疗高血压常用的降压药。面对这些“老朋友”有什么不同的区别呢?让我们从以下三个方面介绍一下它们。
从药品的本身(在体内的代谢、半衰期)来说硝苯地平的起效最快、半衰期最短,非洛地平次之,氨氯地平的持续时间最长、起效最慢。
在1975年被临床使用是最早的“地平”类药品,通过现代制药的工艺发展,有普通制剂、缓释制剂、控释制剂。普通制剂(俗称平片)为短效,作用来得急,去得也快。
其中缓释片、控释片通过现代工艺来减缓并延长药物起效的作用时间。硝苯地平缓释片一天服用2~3次,而控释片的药壳采用激光打孔技术,药物使得释放速度均衡,一般一天一次即可,服用时不可掰开。
作为中效药,其缓释剂一般可以一天一次,部分病人根据治疗需要可以每天服用2次。具有良好的降压作用和较好的血管选择性,对冠状动脉、脑血管及外周血管均有扩张作用,还具有轻度利钠、利尿作用,对血管的选择性远远大于对心脏的选择性,所以降压效果好,对心脏影响不大。
缓释、控释等剂型通过现代制药技术虽然改善了中、短效药物的作用,但在使用时不可掰开(除有刻痕外)。一旦掰开,药物会直接释放出来起不了缓释、控释的作用。
是长效药,半衰期在30小时以上,最长作用时间甚至可达90小时。药物在体内蓄积非常缓慢,达到稳定的血药浓度时间就长,起效慢。因此,氨氯地平在用药之初,需要一周左右药物作用才会趋于相对稳定、明显,部分代谢慢的患者,稳定时间可达2~3周,甚至一个月或更长的时间。因此,服用氨氯地平开始的降压疗效可能不明显,此时不要马上认为药物疗效差,如果血压稳定,可观察半个月到一个月再看。因为氨氯地平是长效药,作用平稳,药物可以分割,药物在体内蓄积,因此偶尔漏服一次没有关系。
以上述三种药物均属于钙通道阻滞剂(CCB),即阻止钙(离子)进入细胞,而钙离子进入肌细胞作用为加强收缩。对原本就有心肌收缩力减低的心功能不全患者,用药需谨慎。通过临床研究发现,硝苯地平对心衰患者的心肌收缩力抑制明显,会加重心力衰竭,所以不适用于心衰患者。非洛地平、氨氯地平则对心衰患者呈中性结果,即不会加重患者心衰。因此,对合并心力衰竭的高血压患者,需应用钙通道阻滞剂,选非洛地平、氨氯地平比较合适。
03
对钙通道阻滞剂影响最主要的药酶为“细胞色素P450 3A4”。服药期间吃某些食物、药物时,容易发生相互作用,引起不良反应。
食物
①同时服用非洛地平和西柚汁,可以使非洛地平的血药浓度增加2倍左右(桔汁无影响)。
②同时服用硝苯地平,除增加血药浓度外,还会延长药物作用时间。
③经常喝西柚汁的人,最后一次饮用后其影响可持续3天,服药时要注意避免。
氨氯地平和西柚汁同服,无明显影响。
总之,高血压患者在选择服用降压药物前一定要咨询专业医生或药师,在其指导下合理使用降压药物。
供稿 | 门诊药房 赵京傲
编辑 | 张嘉琦
审稿 | 陈月
本文转自人民药师在您身边
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