壹生资讯-今日学药|艾司唑仑

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2021-04-25作者：论坛报小璐资讯

非原创药物使用

艾司唑仑

Estazolam

艾司唑仑，抗焦虑药，主要制剂为片剂、注射液等。

化学结构式

性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭。

本品在三氯甲烷中易溶，在甲醇中溶解，在乙酸乙酯或乙醇中略溶，在水中几乎不溶；在醋酐中易溶。

熔点：本品的熔点（通则0612）为229～232℃。

吸收系数：取本品，精密称定，加盐酸溶液（9→1000）溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在271nm的波长处测定吸光度，吸收系数为349～367。

药理作用

本药为短效苯二氮䓬类药物，作用于苯二氮䓬受体，加强中枢神经内GABA受体作用，影响边缘系统功能；可明显缩短或取消NREM睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，能抑制中枢内癫痫病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电；具有较强的镇静催眠、抗惊厥和抗焦虑作用，肌肉松弛作用较弱。

药代动力学

口服吸收快，口服后2～3小时达血药浓度峰值。t _1/2为10～24小时。蛋白结合率为93％。可通过胎盘屏障，也可从乳汁中分泌。经肝脏代谢，经肾排泄，排泄较慢。

适应证

①失眠、焦虑、紧张、恐惧。②癫痫、惊厥。

禁忌证

对苯二氮䓬类药物过敏者、青光眼患者、重症肌无力者、中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒、肝肾功能损害、严重慢性阻塞性肺部病变患者。

贮藏

密封保存。

来源：《中国药典》2020年版2部，2020国家执业药师职业资格考试指南

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