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药学笔记|抗菌药物的药效动力学分类

2021-06-19作者：论坛报小璐资讯

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根据PK/PD的特点，抗菌药物分为浓度依赖性、时间依赖性（短PAE）、时间依赖性（长PAE）3类。几种常见抗菌药物的PK/PD特性见表1。

表1 几种常见抗菌药物的PK/PD特性

抗菌药物	杀菌模式	抗菌药物后效应	PK/PD评价参数
β-内酰胺类	时间依赖性	无或轻中度	T＞MIC
红霉素、克拉霉素、克林霉素、SMZ-TMP、利奈唑胺	时间依赖性	轻～中度	T＞MIC
氨基糖苷类、喹诺酮类、甲硝唑	浓度依赖性	持续较长	AUC_0→24h/MIC，C_max/MIC
两性霉素B	浓度依赖性	持续较长	C_max/MIC
阿奇霉素、四环素类、万古霉素、替考拉林、氟康唑、利奈唑胺	时间依赖性	持续较长	AUC_0→24h/MIC

1.浓度依赖性抗菌药物

浓度依赖性抗菌药物是指抗菌药物的杀菌作用依赖于其体内浓度。主要包括喹诺酮类、氨基糖苷类、两性霉素B、甲硝唑和氟康唑等。此类药物通常具有较长的PAE，即当细菌暴露于高浓度的这类药物后，在低于MIC的浓度下复苏较慢，给药间隔适当延长并不会降低疗效，因此可将1天的药物剂量单次给予，以提高药物的峰浓度，达到最高疗效。浓度依赖性抗菌药物的PK/PD参数主要包括C_max/MIC和AUC/MIC。

2.时间依赖性抗菌药物（短PAE）

这类药物是指抗菌药物的杀菌作用主要取决于浓度高于细菌MIC的时间，且无明显的PAE。主要包括β-内酰胺类、碳青霉烯类、氨曲南、克林霉素、林可霉素类等。此类抗菌药物的主要PK/PD参数包括血药浓度超过MIC的时间（T＞MIC），一般以血药浓度超过MIC的时间与给药间隔时间的比值（T＞MIC%）来表示。一般情况下，为达到抑菌或杀菌效应，这类抗菌药物T＞MIC%的临界值为40%。但不同抗菌药物的临界值不同。

3.时间依赖性抗菌药物（长PAE）

这类药物也属于时间依赖性抗菌药物，但其杀菌作用呈现明显的持续效应，即有长PAE。主要包括阿奇霉素、四环素类、万古霉素、替考拉宁、氟康唑、利奈唑胺等。此类药物的PK/PD参数主要是AUC/MIC。

本文首发于人卫药学节选自《全国临床药师规范化培训系列教材——抗感染专业》

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