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作者:广东省药学会 深圳市盐田区人民医院药学部 杨小娟
硝苯地平属于第一代二氢吡啶类钙通道阻滞药,主要通过阻断钙通道,减少钙离子内流,松弛血管平滑肌,扩张外周血管,降低外周血管阻力而使血压下降。硝苯地平作为一线降压药,可以单独使用,也可以和其他降压药物联合使用。因其还可扩张冠状动脉,增加缺血心肌的供血和供氧,降低心肌耗氧量,改善心绞痛,因此也可用于预防和治疗冠心病心绞痛。
硝苯地平普通片、缓释片和控释片,其成分一样,都是硝苯地平,因此药理作用是一样的,都可以用于高血压和心绞痛。
不同剂型的区别在于降压作用起效时间、维持时间和不良反应程度不同,因此应用场景也会有所不同。
1、硝苯地平普通片为短效制剂,口服15分钟起效,但半衰期短、清除率高,作用持续时间短,需每天服用3次才能维持降压效果。因其血药浓度波动范围大,容易引起的颜面潮红、头痛、头晕,心跳加快、便秘等副作用;
2、硝苯地平缓释片是应用包膜技术,在片剂外面加上一层外衣,进入体内后按一级速率缓慢释放,因此起效慢,但作用持续时间长,相比普通片剂,药物的血药浓度波动范围降低,降压作用较平稳,不良反应相对较小,每天只需服用两次,有利于提高患者用药依从性。
3、硝苯地平控释片是采用独特的胃肠膜控制技术,通过渗透泵原理,将药物与骨架材料制成释放速率恒定的片剂,药物进入体内后按零级速率近恒速释放,因此起效较缓释片更慢,但血药浓度保持恒定,可以24小时持续平稳降压,每天只需服用一次,更易提高患者用药依从性。
注意
1、硝苯地平普通片血压波动大,不良反应较大,不建议长期服用,一般只用于高血压急症的处理。当血压高于180/110mmHg时,口服10mg,1小时后可重复给药。注意严禁舌下含服!舌下给药由于药物吸收迅速,可使全身血管扩张、外周血管血流量增加而心脏与脑血管血流量明显减少,使重要脏器出现严重缺血。
2、控释片比缓释片降压作用更持久,可以更好地预防心血管风险事件,而缓释片在剂量调整上更灵活,两者在药物不良反应方面差别不大,临床选药应根据患者24小时血压波动情况进行个体化选择。
3、硝苯地平缓、控释制剂除了硝苯地平缓释片(Ⅱ)可沿片剂中心线掰开外,其余品种切勿掰开或嚼碎服用,否则破坏了缓控释结构,药物在短时间内大量释放,将增加不良反应发生的风险。
4、硝苯地平为国内外指南推荐的妊娠期可选降压药物之一,但不同剂型说明书规定不一,硝苯地平片无妊娠禁忌,因此可以用于妊娠期高血压疾病血压严重升高时紧急降压;硝苯地平缓释片(Ⅰ)和硝苯地平缓释片(Ⅱ)的说明书规定“孕妇禁用”;硝苯地平缓释片(Ⅲ)和硝苯地平控释片的说明书则规定“怀孕20周以内的孕妇禁用”,因此妊娠期选择硝苯地平建议遵循药品说明书用药。
来源:岭南药学
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