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按发生机制分类，药物相互作用分为药动学相互作用和药效学相互作用。药动学相互作用分为吸收、分布、代谢、排泄环节的药物相互作用，今天就排泄这一环节进行深入探讨。
药物的排泄与药效、药效维持时间及毒副作用等密切相关。当药物的排泄速度增大时，血中药物量减少，药效降低以致不能产生药效；由于药物相互作用或疾病等因素影响，排泄速度降低时，血中药物量增大，此时如不调整剂量，往往会产生不良反应，甚至出现中毒现象。
肾脏是药物排泄的主要途径，一般药物及其代谢产物大部分通过肾由尿排出。有些药物可以部分通过胆汁分泌进入肠道，最后随粪便排出。药物及其代谢产物还可以通过汗腺、唾液腺、乳腺及泪腺等途径排泄。挥发性药物如吸入性麻醉剂等可通过呼吸系统排出体外。
肾小球毛细血管的基底膜对分子量小于20kD的物质可自由滤过，因此，除了血细胞成分、血浆蛋白及其与之结合的药物等较大分子的物质之外，绝大多数游离型药物和代谢产物都可经肾小球滤过。因此，血浆蛋白结合力大的药物可促进结合力小的药物游离、滤过，导致t1/2缩短。
肾小管的重吸收分为被动重吸收和主动重吸收，其中被动重吸收起主导作用。药物的解离度对其有重要影响。一般来说，脂溶性高、极性小、非解离型的药物和代谢产物容易经肾小管上皮细胞重吸收入血。药物的被动转运是pH依赖性的，改变尿液pH可以明显改变弱酸性或弱碱性药物的解离度，从而调节药物重吸收程度。如弱酸性药物苯巴比妥中毒时，给予碳酸氢钠碱化尿液使药物解离度增大，重吸收减少，排泄增加；而酸化尿液则可增加吗啡、抗组胺药、氨茶碱等药物的排泄。
肾近曲小管存在药物主动分泌机制，经肾小管主动分泌而排泄药物是主动转运的过程。弱酸性药物和弱碱性药物分别由有机酸和有机碱主动转运系统的载体转运而分泌（排泄）。弱酸性药物主要包括磺胺类、马尿酸类、酰胺类、噻嗪类、杂环羧酸类、烯醇类等有机酸。弱碱性药物主要包括有机胺等有机碱。有机酸和有机碱类药物的主动分泌机制（转运系统）各自独立，各有其特定的抑制剂。当两种酸性或碱性药物联用时，由于与转运载体亲和力的差异，它们可相互竞争同一转运系统，发生竞争性抑制现象，使其中一种药物不能被分泌到肾小管腔，减少该药的排泄，使血药浓度升高，疗效增强或毒性增加。如阿司匹林可抑制甲氨蝶呤从肾小管分泌而增强其毒性。与呋塞米合用，因竞争肾小管分泌系统而使水杨酸排泄减少，造成蓄积中毒。
胆汁排泄是肾外排泄的重要途径。由肝细胞分泌到胆汁中的某些药物（如黄酮类药物）与葡糖醛酸结合转化为代谢产物，排泄入小肠后被酶水解又成为原型药物，并被肠黏膜上皮细胞重吸收由肝门静脉进入全身循环，这种现象为肝肠循环。肝肠循环使药物反复循环于肝、胆汁与肠道之间，延缓排泄而使血药浓度维持时间延长。人为终止肝肠循环可促使药物排泄速率增加，常用于地高辛等强心药中毒的抢救。
来源：人卫药学 节选自《药师处方审核基本技能与实践》
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