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甘氨酰环素类(替加环素)是首个甘氨酰环类抗菌药物，是米诺环素的衍生物，为抑菌剂。该药对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌和非典型病原体均具有抗菌活性，尤其对多耐药革兰阴性菌包括产ESBL的肠杆菌科细菌和碳青霉烯类耐药的鲍曼不动杆菌具有良好的抗菌活性。对铜绿假单胞菌和变形菌属细菌无抗菌活性。说明书用法推荐首剂100 mg，之后50 mg/12 h。
替加环素属于时间依赖性抗菌药物，具有较长的PAE，对大肠埃希菌体外和体内PAE分别为1.8～2.9 h和4.9 h，对肺炎链球菌为8.9 h。AUC0～24 /MIC为预测替加环素临床和微生物疗效的最佳PK/PD指数，靶值为17.9；对于社区获得性肺炎(CAP)患者，当游离药物浓度计算的AUC(fAUC)0～24/MIC ≥12.8时可取得较好疗效。目前说明书推荐的剂量对于复杂性成人腹腔感染中大多数MIC≤0.5 mg/L的革兰阴性杆菌可达到其PD的靶值，但该剂量对某些MIC>1 mg/L的多药耐药革兰阴性菌，如鲍曼不动杆菌引起的严重感染较难达标。
替加环素的PB为71%～89%，患者白蛋白水平的变化可影响其疗效，当白蛋白水平<2.6 g/L时，fAUC0～24/MIC>0.9，临床抗菌疗效为57%；当白蛋白水平>2.6 g/L时，临床抗菌疗效增至93%。
对于严重全身感染和MDR或XDR革兰阴性菌感染的患者，常规剂量难以获得临床疗效。近期的随机对照研究结果显示，提高替加环素给药剂量，即首剂给药200 mg，之后100 mg，1次/12 h，可提高重症感染的临床和微生物疗效。因此，对于低蛋白血症患者、严重感染、MDR或XDR革兰阴性菌感染的患者，建议替加环素的给药方案的负荷剂量为200 mg，维持剂量为100 mg，1次/24 h，但应注意剂量增高带来的不良反应。
作者：中国医药教育协会感染疾病专业委员会
本文节选自《中华结核和呼吸杂志》
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