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近50年来，喹诺酮类药物发展迅速，已经成为临床最常用的抗感染药物之一。其市场占有率仅次于β-内酰胺类抗菌药物。目前临床应用最广的是环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星，新一代无氟喹诺酮，加诺沙星、奈诺沙星也逐渐应用于临床。那么您是否了解喹诺酮类药物？这些喹诺酮类药物之间有什么异同点呢？
第一张表：喹诺酮类药物的分代
喹诺酮类药物有四代，代代有不同。
注：分代依据发明的先后及抗菌性能的不同。
第二张表：喹诺酮类抗菌药物的抗菌作用
喹诺酮类药物主要通过抑制细菌DNA旋转酶而起快速杀菌作用，主要对革兰阴性菌有抗菌作用，某些品种，例如左氧氟沙星、莫西沙星等对肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌也有较强的抗菌作用，对支原体属、衣原体属、军团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用亦有增强。
喹诺酮类药物中，莫西沙星、奈诺沙星对厌氧菌和分枝杆菌活性最强，但是与环丙沙星和左氧氟沙星相比，对假单胞菌活性较差；莫西沙星在尿液中的药物浓度低；奈诺沙星对MRSA/MRCNS高度敏感，是氟喹诺酮类的4~16倍，与万古霉素、利奈唑胺类似。
近年来，G-菌对喹诺酮类抗菌药物的耐药性逐渐增长，不同品种间呈交叉耐药。细菌可通过作用靶位改变、外膜孔蛋白缺失、主动外排、质粒qnr编码蛋白的保护作用、喹诺酮修饰酶等方式对喹诺酮类药物耐药。2016年CHINET中国细菌耐药性监测数据显示，大肠埃希菌对环丙沙星的耐药率为56%，不动杆菌属68.8%，铜绿假单胞菌16.7%，嗜麦芽窄食单胞菌10.4%。
第三、四张表：喹诺酮类药物的药动学特点
喹诺酮类药物口服吸收较快，给药1-3小时均达血药峰浓度，并且生物利用度高。
喹诺酮类药物可广泛分布至各种组织体液中，尤其在前列腺、胆汁、肺组织、支气管分泌物等，在白细胞和巨噬细胞内也可达到较高浓度，且在感染部位可达有效抑菌或杀菌作用。
由于部分喹诺酮类药物在肺组织中药物浓度高，抗菌活性强，又被称为呼吸喹诺酮，临床常见的有环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星等，在肺泡上皮衬液及肺泡巨噬细胞中的浓度：莫西沙星＞左氧氟沙星＞环丙沙星。
第五张表：临床应用及给药方案
喹诺酮类属浓度依赖型抗菌药物，一般情况下推荐本类药物一日剂量一次给药方案。
注：1.对大多数适应证，750mg是最佳剂量；避免与乳品、多种维生素、铁剂和抗酸要同服，因可被多价阳离子螯合，影响吸收，病态肥胖无须调整剂量。
2.肥胖者无须增加剂量。
3.左氧氟沙星、莫西沙星与其他药物联合应用于结核及其他分枝杆菌的二线治疗；IDSA 推荐"呼吸喹诺酮”(左氧氟沙星、莫西沙星）用于社区肺炎的门诊治疗以及合并基础疾病需要住院（非ICU）的患者；入住ICU的社区肺炎患者头孢噻肟或头孢曲松应与“呼吸喹诺酮”联用。
第六张表：喹诺酮类药物的不良反应
胃肠道反应最常见，中枢神经系统不良反应发生率次之，易在肾功能减退者未减量用药、有中枢神经系统基础疾病或药物相互作用的患者中发生。喹诺酮类药物一般情况下不推荐用于儿童及骨骼生长期的患儿。
首发于SIFIC感染官微公众号
作者：成都市天府新区人民医院 罗丽
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