壹生资讯-看这篇就够了！他克莫司用药的 4 项注意事项及 6 条个体化用药经验

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2023-05-05作者：医学论坛报秋宇资讯

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他克莫司是从链霉菌属中分离出的发酵产物，是一种具有强效免疫抑制特性的大环内酯类钙调磷酸酶抑制剂，广泛应用于各种器官移植术后的抗排斥治疗，也用于自身免疫性疾病、肾脏病和血液系统疾病。

研究表明，他克莫司谷浓度（C0）过低会增加急性排斥反应的风险，而C0过高则会引起毒性反应；同时他克莫司具有口服生物利用率低、药代动力学个体差异大、治疗窗狭窄的特点。

本文将针对他克莫司用药的注意事项及个体化给药经验进行分享。

他克莫司用药的 4 项注意事项

他克莫司应空腹服用

他克莫司易受食物的影响，与中等脂肪饮食一起服用会显著降低该药的生物利用度和口服吸收率，建议他克莫司空腹服用。

空腹是指餐前1小时或餐后2-3小时，在服药前2-3小时或服药后1小时不要进食。

他克莫司应每天固定服药时间

他克莫司胶囊需每日服药2次，间隔时间12小时，若发生漏服应在4小时内补服。他克莫司缓释胶囊每天服用1次，定时服用并间隔24小时。两种剂型均需整粒吞服，以温水送服。

服用他克莫司应监测血药浓度并遵循正确的采血时间

他克莫司属于治疗窗窄的药物，治疗剂量和中毒剂量相当接近，且个体差异大，需监测全血谷浓度。口服给药时，采血时间应在给药后12小时左右，即下次服药前（测谷浓度）。

如每天早八点和晚八点服药，可选择早上八点或晚上八点服药前采样，时间越接近越好。采血时间应至少在连续服药4-5天后。

他克莫司血药浓度监测

他克莫司服用时，遇到剂量调整、联用药物改变、出现不良反应、怀疑疗效、患者依从性差等情况下均需进行监测血药浓度。

对于移植术后患者，他克莫司的谷浓度要求并非一成不变，因此每次测定浓度后应由专业的医师或药师为您解读结果并调整用药剂量。

任何原因导致的他克莫司血药浓度异常波动时，都应增加监测的频次。

他克莫司用药的 6 条个体化经验

■ 由于他克莫司可能干扰类固醇性激素的代谢，所以口服避孕药的效果可能被降低。

■ 在使用他克莫司时，疫苗的效能会减弱，应避免使用减毒活疫苗。

■ 与已知有肾毒性的药物联合应用时应注意，如氨基糖甙、两性霉素B、旋转酶抑制剂、万古霉素、复方磺胺甲恶唑和非甾体抗炎药。

■ 当他克莫司与具有潜在神经毒性的化合物如阿昔洛韦或更昔洛韦合用时，可能会增强这些药物的神经毒性。

■ 应用他克莫司可能导致高钾血症，或加重原有的高钾血症，应避免摄入大量钾或服用留钾利尿剂。

■ 当与环孢素A同时给药时，他克莫司会增加环孢素A的半衰期，出现协同或累加的肾毒性。

此外西柚和西柚汁也可以明显地增加大部分患者的他克莫司浓度，因此在服药期间尽量避免食用西柚及含有西柚汁的饮料，以避免血药浓度波动，引起药物不良反应。

综上，他克莫司可与多种药物发生药动学或药效学相互作用，因此当他克莫司与以上药物合用时，应密切关注他克莫司的不良反应及血药浓度变化，以免因浓度不足发生排斥反应，或因浓度过高而发生不良反应。

出品：中国医学科学院血液病医院药剂科

作者：宋雪锋

编辑：贾磊

审核：廖应熙章萍

首发：“中国医学科学院血液病医院药剂科”微信公众号，感谢授权

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