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化疗所致的恶心呕吐(CINV)是抗肿瘤药物治疗最常见的化疗不良反应，如不予干预，其发生率高达80%，易造成代谢紊乱、营养失调及体重减轻，对患者的情感、社会和身体功能都会产生明显的负面影响，更是患者畏惧化疗、生活质量下降和依从性下降的重要原因之一。
了解化疗引起的恶心呕吐
目前将CINV分为急性、延迟性、预期性、爆发性及难治性5个级别，不同级别CINV发生率不同，主要取决于化疗药物的种类，按照催吐潜能的不同分为 4类 ，高度催吐潜能药物 (HEC)、中度催吐潜能药物 (MEC)、轻度催吐潜能药物 (LEC)、轻微催吐潜能药物。最棘手的是预期性、难治性恶心呕吐。
为何NK-1受体拮抗剂是止吐新武器？
自皮质激素、5-羟色胺(5-HT3)受体拮抗剂应用于临床后，对CINV的控制已有较大改善，但这些药物对迟发性呕吐的疗效不佳。今天，我将为大家介绍一种治疗CINV的新武器——NK-1受体拮抗剂。
NK-1受体拮抗剂在2000年初出现，2005年该药进入美国指南，而我国是近年才有，例如阿瑞匹坦、福沙匹坦、奈妥匹坦。
NK-1受体拮抗剂有哪些优势呢？
NK-1受体拮抗剂不仅能治疗化疗引起的恶心、呕吐，而且在缓解抑郁，抗肿瘤，治疗急性尿失禁，酗酒问题，肝损伤，抗 HIV-1病毒等方面都显示出一定的效果。同时NK-1受体拮抗剂安全性较高，不良反应多为轻至中度，多数患者可以很好地耐受，已被多国指南推荐为防治 CINV的重要药物。
NK-1受体拮抗剂是什么？
它如何发挥作用？
NK-1受体拮抗剂全称神经激肽-1受体拮抗剂，英文名neurokinin-1 receptor antagonists（NK-1 RA）。NK-1受体在大脑呕吐中枢含量最高，P物质(SP)通过与NK-1受体强力结合激发呕吐、焦虑、偏头痛等一系列病生理过程，因此 NK-1受体拮抗剂可通过高选择性与NK-1受体结合，阻断 P物质的作用，降低CINV的发生率。
NK-1受体拮抗剂有几种？
目前在我国上市的NK-1受体拮抗剂有3种：① 阿瑞匹坦，是NK-1受体的选择性高亲和力拮抗剂；② 福沙匹坦为注射剂型。是阿瑞吡坦前体药物。在体内可迅速转变为阿瑞匹坦。125 mg阿瑞匹坦与115 mg福沙匹坦等效；③ 奈妥匹坦，本品为复方制剂奈妥匹坦300 mg和帕洛诺司琼 0.5 mg。
罗拉匹坦由TESARO公司研发，2015年9月1日在美国上市。目前未在我国上市。
NK-1受体拮抗剂如何使用？
有哪些注意事项？
（1）阿瑞匹坦
（2）福沙匹坦
（3）奈妥匹坦—帕洛诺司琼
NK-1受体拮抗剂在防治CINV中的作用？
根据最新的CINV防治专家共识中指出以预防为主，预防时应该根据患者使用的化疗药物的化疗风险和致吐风险，进行分层的预防治疗。若患者使用高催吐药物，可使用包括5-HT3受体拮抗剂、NK-1受体拮抗剂、地塞米松在内的标准三联止吐疗法。对于急性CINV与5-HT3受体拮抗剂效果相似，但预防迟发性CINV要优于5-HT3受体拮抗剂。NK-1受体拮抗剂和5-HT3受体拮抗剂+地塞米松联用，对急性和迟发性CINV的控制率都有明显提升。NK-1受体拮抗剂对重度呕吐的患者治疗效果更好、更明显，更重要的是减少了延迟性呕吐的不良反应，这是一个非常重要的进步。
来源中国医学科学院血液病医院药剂科 作者李姗
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