壹生资讯-今日学药|地高辛

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2021-08-07作者：论坛报小璐资讯

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临床应用

1.适应证

用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全，尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全。还可用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。

2.用法用量

（1）成人常用量：口服，常用0.125～0.5 mg，每日1次。

（2）小儿常用量：口服，按照年龄和体重计算总量，一日内分次给予。

药动学特征

1.吸收

主要经小肠上部吸收，口服的生物利用度为60%～85%，起效时间为0.5～2小时，血浆浓度达峰时间为2～3小时，获最大效应时间为4～6小时。纤维素类食物会减少地高辛的体内吸收量。

2.分布

吸收后分布广泛，表观分布容积（Vd）为475～500 L，有肝肠循环现象。血浆蛋白结合率为20%～25%。甲亢患者Vd升高；甲减患者及肾功能受损时Vd减小。

3.代谢与排泄

消除t_1/2一般为1.5～2日，肾功能受损患者为3.5～5日，老年患者可能延长。在体内转化代谢很少，13%经肝脏代谢。药物主要以原型形式由肾排出，尿中的排出量为用量的50%～70%；粪便排泄占3%～5%；胆汁排泄占6%～8%。

不良反应

1.早期常见恶心、呕吐和食欲缺乏等消化系统症状。

2.其他表现包括头痛、疲劳、头晕等神经系统症状及视物模糊、色觉障碍（黄视症、绿视症）等。

3.最严重的为药物过量导致的洋地黄中毒，表现为可致命的心律失常或房室传导阻滞。

注意事项

1. 联合使用胺碘酮、普罗帕酮可增加血清地高辛浓度。有病例报道胺碘酮可使地高辛的浓度增加2倍，以及儿童接受胺碘酮治疗期间地高辛的血药浓度会增加68%～800%。有报道称联合使用普罗帕酮时可增加地高辛的血药浓度，最高可增至254%。

2. 其他对心肌肌层有累加作用的抗心律失常药可能增加不良反应的发生；β受体拮抗剂能增强地高辛带来的心动过缓。据报道卡维地洛能增加地高辛的血药浓度。

3. 钙通道阻滞药可能增加地高辛的浓度。维拉帕米能使血浆地高辛浓度升高70%。硝苯地平、地尔硫䓬、尼索地平、尼群地平、非洛地平均有报道称合用时可增加地高辛的血药浓度。

4. 利尿药螺内酯及其代谢产物可干扰放射免疫分析法和荧光偏振免疫分析法检测血清地高辛浓度，造成测定结果假性升高。

5. 对于肾损伤患者，合并使用氨苯蝶啶联合氢氯噻嗪或高效能利尿药时需注意地高辛浓度的升高。

6. 一些治疗胃肠疾病的药物能通过与地高辛结合或改变胃肠蠕动而影响其吸收，如硫糖铝、甲氧氯普胺、奥美拉唑等，联合用药时注意间隔2小时以上以减少药物相互作用。

7. 某些他汀类药物有引起地高辛血药浓度增加的报道，80mg剂量的阿托伐他汀可增加地高辛的浓度约20%，但10mg的剂量无此效应。

8. 非甾体抗炎药（NSAID，例如阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、双氯芬酸等）均可能增加地高辛的血药浓度。对肾功能减退患者、老年患者、早产儿等特殊患者建议根据血药浓度监测结果进行给药方案调整。

来源：人卫药学节选自《治疗药物监测临床应用手册》

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