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本期特邀专家：北京友谊医院心血管中心 李虹伟 赵树梅
目前临床上应用的硝酸酯主要有三类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、5-单硝酸异山梨酯。
硝酸甘油是三硝基化合物，口服生物利用度低；主要剂型有舌下含片、透皮贴剂、喷雾制剂和静脉注射剂；临床上用于心肌缺血急性发作期，终止缺血发作。
硝酸异山梨酯（消心痛等）和5-单硝酸异山梨酯（依姆多、欣康等）主要用于预防缺血发作。
硝酸异山梨酯肝脏首过清除效应明显，经代谢生成2-单硝酸异山梨酯（无生物活性）和活性代谢产物5-单硝酸异山梨酯，依赖后者发挥作用；因此，硝酸异山梨酯生物利用度仅为20%-25%，且体内的半衰期仅30-60分钟；临床应用的途径主要有口服、舌下含服及静脉注射。
5-单硝酸异山梨酯生物利用度为100%，且半衰期为4-5小时，因此口服间隔时间延长。需要注意的是，5-单硝口服制剂无肝脏首过清除效应，起效快；而静脉制剂起效、达峰和达稳态时间明显延迟于同等剂量的口服制剂，且弹丸式静脉推注可造成血流动力学急剧变化，以及难以预计的后期药物蓄积效应；因此5-单硝静脉制剂缺乏应用的合理性，中国专家共识中建议摒弃。
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