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氟替美维吸入粉雾剂(商品名:全再乐)是全球首个每日一次用法的三联药物吸入制剂,2019年11月在中国获批上市。
布地格福吸入气雾剂(商品名:倍择瑞)是采用创新的共悬浮给药技术的三联药物制剂,于2019年12月在中国获批上市。
两者均为三联吸入制剂,用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的维持治疗。两者有何区别?临床应如何选择?
氟替卡松与布地奈德的主要差别在于亲水/亲脂性和受体亲和力。高脂溶性的ICS局部抗炎作用强、抗炎作用维持时间长,因脂溶性高的药物结晶不易在支气管液中溶解,肺组织中药物的沉淀增加;同时脂溶性高者与受体的亲和力强,增加活性复合物的稳定性,使药物半衰期延长。氟替卡松的脂溶性和相对受体亲和力优于布地奈德,故在气道内浓度高、存留时间长、局部抗炎活性高。布地奈德为不含卤素的ICS,水溶性强,易穿过黏液层,起效迅速。
维兰特罗是一种新型超长效β2受体激动剂(ULABA),福莫特罗为长效β2受体激动剂(LABA)。体外药理特性显示两者效能相似,但维兰特罗对β2受体的亲和力和选择性高于福莫特罗,减少了由于刺激其他β受体而产生不良反应的风险。福莫特罗起效比维兰特罗更快,但维兰特罗的作用持续时间长于福莫特罗,可以每日一次给药。
注:*与维兰特罗相比,P<0.0001;**起效时间:达半量最大效应浓度(EC50)时所需的时间。
呼吸道M胆碱受体有M1、M2和M3受体亚型。选择性阻断M1和M3受体可产生支气管扩张作用,拮抗M2受体则倾向于减弱支气管扩张剂的作用。
乌美溴铵和格隆溴铵均为长效乙酰胆碱受体拮抗剂(LAMA),与M3受体的结合时间延长,与M2受体的解离速度加快,从而延长了支气管扩张作用的持续时间。两者药代动力学特性有所不同,在目前可用的LAMA中,乌美溴铵与M2受体的解离速度最快、格隆溴铵相对生物利用度最高(占给药量的45%)。
除了药物成分不同,两种三联吸入制剂的装置也不同。影响吸入治疗的因素包括吸入装置特性、患者的吸入技术、吸入培训和检查等。患者的理解、操作和吸入能力是吸入装置规范应用的重要影响因素。
所有的吸入装置都有一定程度的患者出错的可能性,以病人为中心的吸入装置教育和持续的评估是确定使用最佳装置的关键。
氟替美维吸入粉雾剂和布地格福吸入气雾剂,两者活性成分有相似又有各自特点、吸入装置也不相同。临床应用时需兼顾药物和装置的不同特性,才能为患者提供个体化的药物治疗。
来源PSM药盾公益 作者华中科技大学同济医学院附属协和医院 主管药师 舒舟
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