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Dexamethasone
地塞米松,糖皮质激素,常用制剂为片剂、注射液等。
本品为16α-甲基-11β,17α,21-三羟基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。按干燥品计算,含C22H29FO5应为97.0%~102.0%。
本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。本品在甲醇、乙醇、丙酮或二氧六环中略溶,在三氯甲烷中微溶,在乙醚中极微溶解,在水中几乎不溶。
【比旋度】 取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含10 mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+72°至+80°。
【吸收系数】 取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1 ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在240 nm的波长处测定吸光度,吸收系数为380~410。
肾上腺皮质激素类药,其抗炎、抗过敏、抗休克作用比泼尼松更显著,而对水钠潴留和促进排钾作用很轻,对垂体-肾上腺抑制作用较强。
1. 抗炎作用
本产品可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。可以减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。
2. 免疫抑制作用
包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜,并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。
肌内注射比静脉注射吸收慢;肌内注射 3 mg 的 Cmax达到(34.6±6.0)ng/ml,Tmax为(2.0±1.2)小时,AUC为(113±38)ng·h/ml;口服1.5 mg的Cmax为(13.9±6.8)ng/ml,Tmax为(2.0±0.5)小时,AUC为(331±50)ng·h/ml;生物利用度约为70%~78%;在血浆中的结合蛋白约为77%;口服1.5 mg的t1/2为(6.6±4.3)小时,而肌内注射3 mg的t1/2为(4.2±1.2)小时。
1. 主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病,如严重的支气管哮喘、皮炎等过敏性疾病,以及结缔组织病、溃疡性结肠炎、急性白血病、恶性淋巴瘤等。
2. 用于诊断肾上腺皮质疾病的地塞米松抑制试验。
1. 严重精神病或癫痫病史者、活动性消化性溃疡病或新近胃肠吻合术者、骨折患者、创伤修复期患者、角膜溃疡者、肾上腺皮质功能亢进者、严重高血压、糖尿病患者。
2. 妊娠早期妇女。
3. 抗菌药物不能控制的水痘、真菌感染者。
4. 未能控制的结核、细菌和病毒感染者。
来源:药圈网 《中国药典》2020年版2部
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