壹生资讯-今日学药|异烟肼

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2021-04-30作者：论坛报小璐资讯

非原创临床用药

异烟肼

Isoniazid

异烟肼，抗结核药，主要制剂为片剂、注射液等。

化学结构式

本品为4-吡啶甲酰肼。按干燥品计算，含C6H7N3O应为98.0%～102.0%。

性状

本品为无色结晶，白色或类白色的结晶性粉末；无臭；遇光渐变质。

本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中极微溶解。

熔点本品的熔点（通则0612）为170～173℃。

药理作用

①对结核杆菌具有强杀菌作用。

②只对分枝杆菌有效，主要对生长繁殖期的细菌有效。

③作用机制尚未阐明，可能阻碍结核杆菌细胞壁中磷酯和分枝菌酸的合成，致细胞壁通透性增加，细菌失去抗酸性而死亡。

药代动力学

①口服后吸收快，t为1～2小时。吸收后分布于全身组织和体液中，可穿过胎盘屏障。

②血浆蛋白结合率仅0%～10％。口服4～6小时后血药浓度因患者的乙酰化快慢而异，主要在肝脏经乙酰化代谢生成无活性代谢产物，其中有的代谢产物具有肝毒性。

③乙酰化的速率由遗传所决定，存在快乙酰化型和慢乙酰化型。

适应证

①各种类型的结核病，包括结核性脑膜炎、胸膜炎及腹膜炎等。

②痢疾、百日咳、麦粒肿。

禁忌证

对本药过敏者、肝功能不全者、精神病患者和癫痫患者。

贮藏

遮光，严封保存。

来源：《中国药典》2020年版2部 2020国家执业药师职业资格考试指南

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