壹生资讯-药问药答|依折麦布为什么总与他汀类药物做搭档？

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2022-07-02作者：论坛报木易资讯

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很多服用他汀类药物的朋友，在血脂控制不达标时，医生会建议与依折麦布联用，以增加对胆固醇的控制。但很多人不了解依折麦布，问华子这是什么药，一定要与他汀类药物做搭档吗？如果单独使用行不行？

华子说，依折麦布是胆固醇吸收抑制剂，本身降脂强度不高，不建议单独使用，只有与他汀类药物联用才能发挥抗动脉粥样硬化的作用。

一、胆固醇吸收抑制剂

人体中的胆固醇，主要通过小肠上皮细胞进行吸收。胆固醇有30%来源于饮食，有70%来源于自身合成，不过自身合成的胆固醇也会通过胆汁分泌进肠道，再通过小肠上皮细胞吸收回血液，所以只要抑制小肠上皮细胞对胆固醇的吸收，就可以降低血液中胆固醇的水平。

依折麦布在服用之后，直接在肠道内发挥作用，可以抑制小肠上皮细胞上的甾醇载体转运蛋白（NPC1L1）活性，从而抑制了肠道内胆固醇的吸收，在单药治疗时，大约会使胆固醇水平降低20%。

二、药物的肝肠循环

依折麦布与小肠上皮细胞结合之后可以被吸收，经过门静脉进入肝脏，之后再被分泌到胆汁中排入小肠，再次发挥作用被吸收……如此反复，使得依折麦布一直在肝脏、小肠之间循环，被称为药物的肝肠循环。

有肝肠循环特性的药物，作用时间久、消除时间长，所以依折麦布的半衰期能达到22小时，一般来说，每天10mg就可以长久地发挥作用，有些人对药物敏感性高，可以服用5mg。依折麦布的吸收不受饮食影响，可以在一天中任何时间服用。

三、建议与他汀类药物合用

依折麦布的作用单一，只是抑制胆固醇的吸收，小幅度降低胆固醇的水平。而他汀类药物对胆固醇的降低可以达到30%~50%，同时还可以改善动脉血管内膜的代谢，增加斑块的稳定性，使之不容易破溃，在长期用药时，还有可能使斑块逆转。

所以在动脉粥样硬化的治疗上，他汀类药物是“基石”药物。只有在他汀类药物不能使LDL-C水平达标的时候，才考虑联合使用依折麦布，可以继续把LDL-C水平降低20%。

目前为止，只有他汀类药物可以抑制斑块进展、逆转斑块，这是其他降脂药物无法代替的作用。所以依折麦布通常只作为他汀类药物的搭档，一般不单独用药。

四、不良反应很轻微

依折麦布的耐受性很好，可能会出现头晕、感觉异常、便秘等不良反应，但通常很轻微，并且多为一过性。

在与他汀类药物联用的时候，需要注意是否有肝转氨酶（AST、ALT）升高、以及肌肉疼痛、乏力的情况。如果转氨酶升高超过正常上限3倍，或是肌酸激酶（CK）超过正常上限5倍时，需减少药量或是停药。

依折麦布不通过肝药酶代谢，与其他药物相互作用较少。通过胆汁分泌和肾脏排泄，对肾脏没有影响，肾功能不全者无须调整剂量。但中度、重度肝功能不全者，不建议使用。

总结一下，依折麦布是胆固醇吸收抑制剂，不良反应很少，降脂强度较弱，通常不单独用药，只有在他汀类药物无法把LDL-C控制达标时，才考虑联用依折麦布。

来源：药师华子

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