90多岁的老人家用药遇到一个问题：需要吃美托洛尔，从小剂量开始服用，即每日剂量美托洛尔12.5mg，是服用酒石酸美托洛尔片6.25mg（25mg/片的1/4片）每天2次，还是服用琥珀酸美托洛尔缓释片11.875mg（47.5mg/片的1/4片）每天1次？琥珀酸美托洛尔缓释片可以掰开服用吗？

美托洛尔是临床常用治疗高血压、冠心病、伴左室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭的一种选择性的β1受体阻滞剂。酒石酸美托洛尔片和琥珀酸美托洛尔缓释片的商品名都为倍他乐克，那么两者究竟有什么区别呢？

β受体阻滞剂根据对 β1 受体的相对选择性分类：

非选择性β受体阻滞剂同时阻断β1和β2受体，容易引起支气管痉挛，选择性β受体阻滞剂则主要阻断β1受体，对支气管副作用极少。β受体阻滞剂绝对禁忌：合并支气管哮喘、二度及以上房室传导阻滞、 严重心动过缓的患者；相对禁忌：慢性阻塞性肺疾病、外周动脉疾病。

1、溶解度不同

酒石酸美托洛尔在37℃时，在水中溶解度＞700 mg/ml，而琥珀酸美托洛尔溶解度为270 mg/ml。琥珀酸美托洛尔溶解度低可制备成膜控型缓释微丸，酒石酸美托洛尔太易溶解，不适宜制成制备成膜控型缓释微丸。

2、剂型不同 

琥珀酸美托洛尔缓释片：多单元微囊系统可掰开服用，也可用于鼻饲。美托洛尔缓释片是由众多微囊化的颗粒压制而成，每个颗粒均由薄膜包裹，可独立的控制药物的释放速度，微囊大小通常都在0.5 mm以下，而鼻饲管的内径多数大于3 mm， 二者大小相差较多。因此该药物如直接溶于水中而不进行研磨和碾压，是完全可以进行鼻饲的，并不会影响其缓释效果。

3、体内过程不同

琥珀酸美托洛尔缓释片药物释放速率零级速率释放，20小时后一级速率释放，药物释放时间为24小时，服用琥珀酸美托洛尔缓释片，24小时平稳释放，血药浓度无明显峰谷现象。故琥珀酸美托洛尔缓释片每天服一次，减少用药频次，提高患者用药依从性。

4、服用方法不同

琥珀酸美托洛尔缓释片微囊的直径较小，低于2mm，因此胃排空不受食物的影响，口服，1次/日；最好在早晨服用，饭前或饭后均可，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。

酒石酸美托洛尔片受食物影响较大，应空腹服药。口服，2次/日。

受遗传基因、疾病、年龄等多种因素影响，美托洛尔的体内过程差异很大，用法用量根据个体化给药，以避免心动过缓的发生。

1、美托洛尔剂型和规格

酒石酸美托洛尔片的规格有：25 mg/片、50 mg/片、100 mg/片；

琥珀酸美托洛尔缓释片规格有：47.5 mg/片、95 mg/片。

2、剂量换算

3、常释片与缓释片转换

（体内过程差异很大，根据个体化给药）

美托洛尔是一种CYP2D6的作用底物。抑制CYP2D6的药物可影响美托洛尔的血浆浓度。抑制CYP2D6的药物如奎尼丁、特比萘芬、帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、塞来昔布、普罗帕酮和苯海拉明。对服用本品的患者，在开始上述药物的治疗开始应减低本品的剂量。

本品应避免与下列药物合并使用：

（1）巴比妥类药物：巴比妥药物（对戊巴比妥做过研究）可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢增加。

（2）普罗帕酮：4例已经使用美托洛尔的患者，在给予普罗帕酮后，美托洛尔的血浆浓度增高2~5倍，其中2例发生与美托洛尔有关的副作用。这种相互作用在8例健康志愿者中得到证实。对于这种相互作用的可能的解释是，普罗帕酮与奎尼丁相似，可通过细胞色素P450 2D6 途径抑制美托洛尔的代谢。由于普罗帕酮也具有β受体阻滞效应，其与美托洛尔的联合使用很难掌握。

（3）维拉帕米：维拉帕米与β受体阻滞剂合用时（已有与阿替洛尔、普萘洛尔和吲哚洛尔合用的报道），有可能引起心动过缓和血压下降。维拉帕米和β受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。

（1）常见不良反应：疲乏、肢体冷感、多梦、心动过缓；

（2）可以诱发或加重哮喘；

（3）可引起心动过缓和传导阻滞；因可减弱心肌收缩力，故可加重严重心力衰竭患者的心衰程度。

（4）可干扰糖和脂类代谢，导致血糖、血总胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯增高。

（5）突然停药，可使冠心病患者诱发心绞痛。

琥珀酸美托洛尔缓释片是由众多微囊化的颗粒压制而成，每个颗粒均由薄膜包裹，可独立的控制药物的释放速度，多单元微囊系统可以掰开服用，除了原有刻痕1/2片掰开外，还可以掰开分成1/4片。微囊大小 通常都在0.5 mm以下，而鼻饲管的内径多数大于3 mm， 二者大小相差较多。因此该药物如直接溶于水中而不进行研磨和碾压，是完全可以进行鼻饲的，并不会影响其缓释效果。