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今日学药 | 玛巴洛沙韦

2023-11-30作者:论坛报小综资讯
非原创

一、概述

玛巴洛沙韦是一种前体药物,通过水解转化为活性代谢产物巴洛沙韦,发挥抗流感病毒活性,对甲型和乙型流感病毒均有活性。巴洛沙韦是一种针对流感病毒cap依赖型核酸内切酶的选择性抑制剂,通过抑制流感病毒从宿主细胞中夺取宿主mRNA5’端的cap结构用于自身mRNA转录,使病毒失去自我复制能力,达到在早期抑制流感病毒的效果。


二、作用机制


巴洛沙韦抑制聚合酶酸性(PA)蛋白(病毒基因转录所需RNA聚合酶复合物中的一种流感病毒特异性酶)的核酸内切酶活性,通过抑制mRNA合成的启动而抑制流感病毒复制。

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三、交叉耐药性
 

由于病毒蛋白靶点不同,巴洛沙韦与神经氨酸酶(NA)抑制剂或M2质子泵抑制剂(金刚烷胺类)预期不存在交叉耐药性。巴洛沙韦对耐奥司他韦的流感病毒有效,可能与神经氨酸酶抑制剂具有协同作用。


四、用量用法
 

玛巴洛沙韦在症状出现后48小时内单次服用,可与或不与食物同服。应避免本品与乳制品、钙强化饮料、含高价阳离子的泻药、抗酸药或口服补充剂(如,钙、铁、镁、硒或锌)同时服用。

玛巴洛沙韦适用于成人、青少年和儿童(≥5岁),给药方案基于体重:≥20kg至<80kg,40mg;≥80kg,80mg;具体见下表:



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五、药物效应动力学/药物代谢动力学


单次口服80mg本品后,巴洛沙韦的血浆浓度达峰时间(Tmax)约为空腹服药后4小时。玛巴洛沙韦和巴洛沙韦在人体中主要通过胆汁排泄而消除,平均消除半衰期是96小时。


六、不良反应
    

玛巴洛沙韦可能的不良反应包括:

全身:面部、眼睑或舌头肿胀、发音困难、血管性水肿、速发过敏反应、速发过敏反应性休克、类速发过敏反应。

皮肤及皮下组织类疾病:皮疹、荨麻疹、多形性红斑。

胃肠系统疾病:呕吐、血性腹泻、黑粪症、结肠炎。

精神病:谵妄、行为异常和幻觉。


作者:胡雨凡 肖海鹃 

来源:BCH儿童感染


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