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①抗炎作用:糖皮质激素减轻和防止组织对炎症反应,从而减轻炎症的表现。
②免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应和延迟性过敏反应,并减轻原发免疫反应的发展。
③抗毒素、抗休克作用:糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应,减轻细胞损伤,发挥保护机体的作用。
本药可自消化道迅速吸收,也可经皮肤吸收,尤其在皮肤破损处吸收更快。口服约1小时血药浓度达峰值,血中90%以上的氢化可的松与血浆蛋白结合。作用可持续1.25~1.5日。多数主要代谢产物与葡糖醛酸结合,极少量以原型自尿液排出。其半衰期约为100分钟。
主要用于肾上腺皮质功能减退症及垂体功能减退症的替代治疗,也可用于过敏性和炎症性疾病等。主要包括:
(1)原发性或继发性(垂体性)肾上腺皮质功能减退的替代治疗。
(2)用于治疗合成糖皮质激素所需酶系缺陷所致的各型肾上腺皮质增生症(包括21-羟化酶缺陷、17-羟化酶缺陷、11-羟化酶缺陷等)。
(3)利用激素的抗炎、免疫抑制及抗毒素、抗休克作用治疗多种疾病:
①自身免疫性疾病,如系统性红斑狼疮、皮肌炎、风湿性关节炎、自身免疫性溶血、血小板减少性紫癜、重症肌无力等。
②过敏性疾病,如严重的支气管哮喘、血清病、血管性水肿、过敏性鼻炎等。
③器官移植排斥反应,如肾、肝、心、肺等组织移植。
④中毒性感染,如中毒性菌痢、中毒性肺炎、重症伤寒、结核性脑膜炎、胸膜炎等。
⑤炎症性疾患,如节段性回肠炎、溃疡性结肠炎、损伤性关节炎等。
⑥血液病,如急性白血病、淋巴瘤等。
⑦抗休克及危重病例的抢救等。
(1)成人
1)口服:①肾上腺皮质功能减退,一日20~25mg(清晨服用2/3,午餐后服1/3)。有应激状况时,应适当加量,可增至一日80mg,分次服用。有严重应激时改用本药静脉滴注。②类风湿关节炎、支气管哮喘等,一日20~40mg,清晨顿服。
2)静脉注射:肾上腺皮质功能减退及垂体功能减退危象、严重过敏反应、哮喘持续状态及休克,氢化可的松注射液一次100mg(或氢化可的松琥珀酸钠135mg),最大日剂量可达300mg,疗程不超过3~5日。
3)静脉滴注:用于各种危重病例的抢救,一次100~200mg(特殊危重病例一日可用至1000~2000mg),稀释于生理盐水或葡萄糖注射液(5%或10%)500ml中,混匀后滴注,并可用维生素C 500~1000mg。
4)肌内注射:醋酸氢化可的松注射液一日20~40mg。
5)关节腔内注射:关节炎、腱鞘炎、急慢性扭伤及肌腱劳损等,一次12.5~50mg,加适量盐酸普鲁卡因注射液,摇匀后注射于关节腔中肌腱处。
6)鞘内注射:结核性脑膜炎、脑膜炎,使用醋酸氢化可的松注射液,一次25mg(1ml)。
(2)儿童:一般口服,一日4~8mg/kg,分3~4次;静脉滴注,一日4~8mg/kg,8h内滴入,或分3~4次滴入。
1)口服:①肾上腺皮质功能减退,一日20~25mg/m2,分为每8小时1次;②抗炎和抑制免疫,一日2.5~10mg/kg,分为每6~8h1次;③生理替代治疗,一日20~25mg/m2(或0.5~0.75mg/kg),分为每8h小时1次。④先天性肾上腺皮质增生症,开始剂量,一日30~36mg/m2(早晨服用1/3,晚上服用2/3);维持量,一日25~30mg/m2。
2)肌内注射:①抗炎和免疫抑制,一日1~5mg/kg(或30~150mg/m2),分为每12~24h1次;②生理替代治疗,一次0.25~0.35mg/kg(或12~15mg/m2),一日1次。
3)静脉给药:抗炎和免疫抑制,一日1~5mg/kg(或30~150mg/m2),分为每12~24小时1次。
(1)对肾上腺皮质激素类药物过敏者禁用。
(2)下列疾病患者一般不宜使用:
①严重的精神病(过去或现在)和癫痫。
②活动性消化性溃疡、新近胃肠吻合手术、骨折、创伤修复期、角膜溃疡。
③肾上腺皮质功能亢进症。
④高血压。
⑤糖尿病。
⑥妊娠期妇女。
⑦心肌梗死、内脏手术、青光眼等。
⑧较重的骨质疏松等。
(3)真菌和病毒感染患者禁用。
(4) 活动性肺结核患者禁用。
(5)以下患者应避免使用:动脉粥样硬化、心力衰竭或慢性营养不良。
本文首发于人卫药学 节选自《国家基本药物处方集(化学药品和生物制品)》
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