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胰高糖素样肽-1（glucagon-like peptide-1，GLP-1）受体激动剂是近几年上市的新型降糖药物之一。由于这类药物除了明确的降糖作用以外，还具有减轻体重、降低血压、保护心血管和肾脏等作用，GLP-1受体激动剂在市场上的应用越来越广泛。那什么是GLP-1受体激动剂呢？其降糖机制是什么呢？这类药物有哪些不良反应需要关注呢？接下来，我们将向大家一一进行介绍。
GLP-1是在食物刺激后由肠道分泌的一种多肽类激素，它可刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，参与人体内血糖平衡调节。但是天然的GLP-1在体内易被二肽基肽酶降解而失去活性。为了使GLP-1更好地应用于临床，药物研发人员对其结构进行改造，开发了一系列GLP-1受体激动剂。GLP-1受体激动剂可发挥与天然GLP-1相同的生物学作用，还能避免被降解失去活性，从而延长作用时间。
目前我国已上市的GLP-1受体激动剂主要有艾塞那肽、利拉鲁肽、艾塞那肽长效制剂、度拉糖肽、利司那肽、贝那鲁肽、聚乙二醇洛塞那肽。根据作用时间的长短，可分为短效和长效GLP-1受体激动剂。短效GLP-1受体激动剂需要一日多次皮下注射，长效GLP-1受体激动剂可一日一次或一周一次皮下注射。具体用法用量如下表：
当人体葡萄糖浓度升高时，GLP-1受体激动剂可刺激胰岛素分泌。当葡萄糖浓度降低并趋于正常时，胰岛素分泌减少。因此，GLP-1受体激动剂以葡萄糖依赖的方式刺激胰岛素分泌。同时，GLP-1受体激动剂以葡萄糖依赖的方式减少胰高血糖素分泌。此外，GLP-1受体激动剂通过减慢胃排空，中枢性食欲抑制减少食物摄入等多种机制发挥降糖作用。
GLP-1受体激动剂常见的不良反应为轻至中度的胃肠道反应，包括腹泻、恶心、腹胀、呕吐等。GLP-1受体激动剂引起的胃肠道反应呈剂量依赖性，主要发生在药物治疗初期，一般不需要停药。随着使用时间延长，不良反应逐渐减轻。为减少胃肠道不良反应的发生，可从小剂量开始，逐步加量。同时，建议患者缓慢进食，避免因进食过快引起的过度的饱腹感。
复旦大学附属中山医院药剂科 蔡青青
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