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噁唑烷酮类主要有利奈唑胺和特地唑胺，对包括MRSA、万古霉素耐药肠球菌(VRE)和青霉素耐药肺炎链球菌(PRSP)在内的革兰阳性菌有强大的抗菌活性。其抗菌作用机制的独特之处是与50S亚基结合阻断70S起始复合物形成。
噁唑烷酮类为时间依赖性且具有长PAE特点的药物，其PK/PD指数为AUC0～24/MIC。
利奈唑胺：是第1个用于临床的噁唑烷酮类药物，说明书推荐剂量为600 mg，1次/12 h。利奈唑胺为长PAE的时间依赖性抗菌药物，对肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌的PAE为3.6～3.9 h。预测疗效的PK/PD靶值为AUC0～24/MIC>100。有研究者认为，对于MRSA，当MIC值为2 mg/L时，600 mg，1次/12 h给药的达标率>90%；当MIC值分别为4 mg/L和≥8 mg/L时，达标率分别只有40%和0。
特地唑胺(Tedizolid)：是继利奈唑胺之后开发的第2个噁唑烷酮类抗菌药物，抗菌谱同利奈唑胺，主要用于治疗某些敏感细菌，如金黄色葡萄球菌(包括MRSA)、各种链球菌属和球菌属引起的急性细菌性皮肤和皮肤软组织感染。特地唑胺对利奈唑胺耐药菌株仍可能具有抗菌活性，消化系统的不良反应和血小板减少症较利奈唑胺少。特地唑胺的常规推荐剂量为200 mg，1次/d，静脉注射和口服给药，与利奈唑胺类似，口服生物利用度高达91.7%。
特地唑胺与利奈唑胺相同，对肺上皮细胞衬液和肺泡巨噬细胞具有良好的渗透性，可有效用于肺炎的治疗。在金黄色葡萄球菌肺炎感染模型中，抑制及降低1－log10 CFU/1ung的葡萄球菌的fAUC0～24/MIC靶值分别为20.0和34.6。
作者：中国医药教育协会感染疾病专业委员会
本文节选自《中华结核和呼吸杂志》
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