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作者：暨南大学附属广州红十字会医院 王宜文
非奈利酮是一种强效的非甾体选择性盐皮质激素受体（MR）选择性拮抗剂，可阻断上皮（如肾脏）和非上皮（如心脏和血管）组织中MR介导的钠重吸收和MR过度激活，对雄激素、孕激素、雌激素和糖皮质激素受体无亲和力。
非奈利酮适用于2型糖尿病相关的慢性肾脏病成人患者，即估算的肾小球滤过率（eGFR）≥25 ml/(min·1.73 m2）且＜75 ml/(min·1.73 m2），伴白蛋白尿。非奈利酮可降低eGFR持续下降、终末期肾病的风险。
开始非奈利酮治疗前：测量血清钾水平和eGFR。如果血清钾＞5.0 mmol/L，勿开始治疗。
推荐起始剂量：根据eGFR确定非奈利酮的推荐起始剂量（见表1）。
表1 推荐起始剂量
eGFR | 起始剂量 |
≥60 | 20 mg，每日1次 |
≥25至＜60 | 10 mg，每日1次 |
＜25 | 不推荐使用 |
监测和剂量调整：非奈利酮的目标剂量为 20 mg，每日1次。
在开始治疗后4周内检测血清钾并调整剂量（见表2）。
表2 基于当前血清钾浓度和当前剂量的剂量调整
当前血清钾 | 当前非奈利酮剂量 | |
_ | 10 mg，每日1次 | 20 mg，每日1次 |
≤4.8 | 将剂量上调至20 mg，每日1次 | 维持20 mg剂量，每日1次 |
＞4.8至5.5 | 维持10 mg剂量，每日1次 | 维持20 mg剂量，每日1次 |
＞5.5 | 暂停非奈利酮治疗 如果血清钾≤5.0 mmol/L，考虑重新开始治疗，10 mg，每日1次。 | 暂停非奈利酮治疗 如果血清钾≤5.0 mmol/L，则重新开始治疗，剂量为10 mg，每日1次。 |
如果eGFR与上次检测相比降低30%以上，则维持10 mg剂量。
药物漏服：漏服药物后尽快服用，但仅在漏服当天服用。否则患者应跳过该剂量，并按照处方继续服用下一剂量。
超过1%的患者会发生高钾血症、低血压和低钠血症、瘙痒、肾小球滤过率降低等。
对活性成分或任何辅料过敏。
与CYP3A4强效抑制剂联合用药，例如伊曲康唑、酮康唑、利托那韦、奈非那韦、考比司他、克拉霉素、泰利霉素、奈法唑酮。
患有Addison氏病 。
高钾血症：出现高钾血症的危险因素包括低eGFR水平、高血清钾水平以及既往发生过高钾血症。与可能会升高血清钾的药物联合使用时，可能需要暂时停用，包括保钾利尿剂（阿米洛利、氨苯蝶啶）；其他MR拮抗剂（依普利酮、艾沙利酮、螺内酯、坎利酮）；钾补充剂；甲氧苄啶和甲氧苄啶。
肝功能损害：重度肝功能损害患者不应使用。
与CYP3A4中效或弱效抑制剂联合使用期间，应监测血清钾，不应与CYP3A4强效或中效诱导剂联合使用。
接受非奈利酮治疗期间，不应食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁。
需要密闭、不超过30℃保存。
来源：PSM药盾公益
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