导读

茶碱类药物是甲基黄嘌呤类衍生物具有支气管扩张作用，可松弛支气管平滑肌，通过增加支气管气流缓解咳嗽、喘息、呼吸急促和呼吸困难。虽然，在很多工业化国家，茶碱成为三类治疗药物，但是因其价格便宜，在我国仍广泛使用。本文为您介绍茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱的药物特点、适应证、不良反应等。

1. 茶碱 

茶碱是微弱的非选择性磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，在细胞间分解环核苷酸，从而导致细胞间cAMP和cGMP 浓度增加。茶碱在治疗浓度时是有效的腺嘌呤受体抑制剂，对A1、A2受体均有效，对A3受体作用较差。还可能具有抗炎和免疫调节作用。 茶碱的血药浓度与其对气道功能的迅速改善之间有密切的关联。10mg/L以下对气道功能的迅速改善治疗效果不明显。而高于25mg/L时，其副作用过大。因此，其治疗浓度被定为10mg/L~15mg/L。 

2. 氨茶碱 

是茶碱与乙二胺的复合物，含茶碱77%~83%。乙二胺可增加茶碱的水溶性，并增强其作用。其药理作用主要来自茶碱。局部刺激大，口服后易引起胃肠道症状。口服疗效不及静脉注射。 

3. 二羟丙茶碱 

是茶碱N-7位接二羟丙基的中性衍生物，对呼吸道平滑肌有直接松弛作用，作用机制与茶碱相同。口服吸收迅速，在体内代谢为茶碱的衍生物。在胃液中稳定，对胃黏膜刺激小，不良反应轻，副作用较氨茶碱小。平喘作用较茶碱稍弱，心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10。 

4. 多索茶碱 

多索茶碱是一种新型甲基黄嘌呤衍生物，是在茶碱分子结构的N-7位增加1个黄嘌呤环状结构。有研究表明多索茶碱和氨茶碱相比，对于老年支气管哮喘患者，多索茶碱有更高的有效率。另外一项meta分析显示，对于老年COPD患者多索茶碱的不良反应发生率明显低于氨茶碱，安全性更高。 

1.茶碱 

用于支气管哮喘、哮喘性支气管炎、阻塞性肺气肿、心源性哮喘等。 警示：对本药过敏者、活动性消化性溃疡患者、未控制的惊厥性疾病患者、急性心肌梗死伴血压下降者、未治愈的潜在癫痫患者禁用。

2. 氨茶碱

 用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病等缓解喘息症状。也用于心功能不全和心源性哮喘。 警示：不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。用药期间应定期监测血药浓度，心率和（或）节律，并注意观察患者反映及肺功能。 

3. 二羟丙茶碱 

适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等以缓解喘息症状。也用于心源性肺水肿引起的哮喘。 警示：哮喘急性严重发作的患者不宜首选本药，若患者心率和（或）心律有任何改变均应密切监测。 

4. 多索茶碱 

用于支气管哮喘、哮喘性慢性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。 警示：对本药或黄嘌呤衍生物类药过敏者、急性心肌梗死者、哺乳期女性禁用。 

1.氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱均为茶碱的衍生物。

2. 氨茶碱水溶性增强，在体内代谢成茶碱，其药理作用主要来自茶碱。 

3. 二羟丙茶碱在体内代谢为茶碱的衍生物。平喘作用较弱，对心脏和神经系统的影响较少。尤适用于伴心动过速的哮喘患者，也适用于心源性肺水肿引起的哮喘。

 4. 有研究表明，多索茶碱较氨茶碱的作用更强，不良反应更少。多索茶碱还可适用于其他支气管痉挛引起的呼吸困难。 

1.主要不良反应为头痛、恶心、呕吐，与抑制PDE4有关；

2. 多尿，与拮抗腺苷A1受体有关；

3. 癫痫发作，与拮抗中枢腺苷A1受体有关；

4. 其他还有腹部不适、激动，偶见横纹肌溶解导致的急性肾衰竭和死亡。

5. 剂量过大或静脉注射太快，可致心悸及严重心律失常，甚至死亡，与心脏PDE3抑制及腺苷A1受体拮抗有关。

1.与拟交感胺类支气管扩张药（如麻黄碱）合用可产生协同作用。但毒性也增加。

2. 与咖啡因、其他黄嘌呤类药合用可增加茶碱类药物的作用和毒性。

3. 与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类、喹诺酮类抗生素合用，可降低茶碱类药物在肝脏的清除率，使血药浓度升高，甚至出现毒性反应。在给药前应调整茶碱类药物的用量。

4. 与别嘌醇合用，可以升高茶碱的血药浓度，有导致过量中毒的风险。

5. 与非选择性β-肾上腺素受体阻断药（普萘洛尔等）合用，可使茶碱支气管扩张作用受到抑制。

6. 锂盐，碳酸锂可以增加茶碱类药物的清除，使其疗效降低；茶碱类药物还可使锂的肾排泄量增加，影响锂盐的作用。 药物-酒精/尼古丁相互作用

吸烟可加快茶碱类药物的代谢，吸烟者使用此类药物用量需增加。 

参考文献（略）

来源：用药参考