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Isosorbide Dinitrate
硝酸异山梨酯，血管扩张药，主要制剂为片剂、胶囊剂、注射剂、乳膏剂、喷雾剂。
本品为1,4∶3,6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯。按干燥品计算，含C6H8N2O8应为97.0%～102.0%。
本品为白色结晶性粉末；无臭；受热或受到撞击易发生爆炸。
本品在丙酮或三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶，在水中微溶。
比旋度 取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+135°至+140°。
硝酸酯类药物进入机体部分经肝脏代谢后，在血管平滑肌内经谷胱甘肽转移酶催化释放一氧化氮（NO），NO与巯基相互作用生成亚硝基巯醇，使cGMA生成增多，cGMA可激活cGMA依赖性蛋白激酶，它使钙离子从细胞释放而松弛平滑肌，是本类药物主要的作用机制。对血管平滑肌的直接松弛作用，是其主要的作用基础，此类药以扩张静脉为主，减低前负荷，兼有轻微的扩张动脉的作用，使心肌耗氧量减少，同时也可直接扩张冠状动脉。具体药理作用如下。
(1)改变血流动力学，减少心肌氧耗量。
(2)改变心肌血液的分布，增加缺血区血液供应。增加心肌膜下区域的血液供应，选择性舒张心外膜下较大的输送血管，增加缺血区域的血流量，开放侧支循环。
(3)保护心肌细胞，减轻缺血性损伤。
(4)轻微的抗血小板作用。
硝酸异山梨酯作用持续时间2~6小时，比硝酸甘油长，属于中效药，其普通片剂口服起效时间15~40分钟，由于硝酸异山梨酯主要的药理学作用源于肝脏的活性代谢产物5-单硝酸异山梨酯，母药本身活性差，因此影响了该药的使用。
用于冠心病的长期治疗，心绞痛的预防，心肌梗死后持续心绞痛，与洋地黄利尿剂联合用于慢性心力衰竭，肺动脉高压。
对硝酸酯类过敏者；青光眼患者；严重低血压者；已使用5型磷酸二酯酶抑制剂（如西地那非等）者。
密封保存。
来源：药圈网 节选自《中国药典》2020年版2部
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