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氟西汀
主要经CYP2D6代谢,为强效CYP2D6抑制剂。
通过对多种CYP同工酶(CYP2D6、CYP2C19、CYP3A4、CYP2C9)的抑制作用,可升高氯氮平、阿立哌唑、伊潘立酮及利培酮活性成分的血药浓度;
增加华法林活性对映体的血药浓度,增加出血风险,需要监测INR;
增加β受体拮抗剂(如普萘洛尔、美托洛尔)的血药浓度,可能发生严重的心动过缓;
增加钙通道阻滞剂(如硝苯地平、维拉帕米)中毒症状(如水肿、恶心、面部潮红);
抑制他莫昔芬活性代谢产物的生成,减低他莫昔芬的临床疗效,临床上应避免合用;
抑制TCA的羟化作用,增加TCA的血药浓度和毒副作用(镇静、口干、尿潴留);
禁止合用MAOI或停用本品5周内使用MAOI,停用MAOI的14天内也禁止使用本品;
禁止合用利奈唑胺或静脉注射用亚甲蓝。
帕罗西汀
部分经CYP2D6代谢,为CYP2D6抑制剂。
通过抑制CYP2D6,可升高氯氮平、阿立哌唑、伊潘立酮及利培酮活性成分的血药浓度;
可增加地昔帕明的血药浓度与可能的毒副作用;
增加托莫西汀的血药浓度;
抑制他莫昔芬活性代谢产物的生成,降低他莫昔芬的临床疗效,应避免合用;
不能与MAOI(包括利奈唑胺、亚甲蓝)合用或2周内停用MAOI使用本品,或2周内停用本品使用MAOI。
舍曲林
经CYP2C19、CYP2D6等代谢。
通过抑制CYP2D6,使地昔帕明的血药浓度轻度增加;
禁止与MAOI合用。
阿戈美拉汀
主要经CYP1A2、CYP2C9/19代谢。
强效CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明、环丙沙星等)可显著增加阿戈美拉汀的血药浓度,应禁止合用;
与雌激素合用使其暴露量增加数倍;
利福平、吸烟降低其生物利用度。
氟伏沙明
主要经CYP2D6代谢,为有效的CYP1A2抑制剂、中效CYP2C抑制剂和CYP3A4抑制剂、弱效CYP2D6抑制剂。
可增加茶碱的血药浓度,可能增加其副作用,临床上应避免合用;
可增加华法林的血药浓度,延长凝血酶原时间,需要监测INR;
可增加普萘洛尔的血药浓度,轻微降低心率和血压;
增加阿米替林、丙米嗪、氯米帕明的血药浓度与可能的毒副作用;
还可增加氯氮平、奥氮平、利培酮、喹硫平、阿立哌唑等多种抗精神病药的血药浓度;
禁与替扎尼定、阿洛司琼和MAOI合用。
度洛西汀
主要经CYP1A、CYP2D6代谢,为中效CYP2D6抑制剂。
强效CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明、环丙沙星等)可显著增加度洛西汀的血药浓度,临床应避免合用;
可显著增加地昔帕明的血药浓度;
抑制他莫昔芬活性代谢产物的生成,降低他莫昔芬的临床疗效;
与华法林合用可增加与瘀点、紫癜有关的INR值,应紧密监测INR值;
增加美托洛尔的血药浓度与可能的毒副作用;
与MAOI、TCA、SSRI和其他血清素能药物合用有可能出现5-HT综合征;
服用本品或停用本品的5天内禁用MAOI,停用MAOI的14天内也禁用本品;
正在服用MAOI(包括利奈唑胺、静脉注射用亚甲蓝)者禁用本品。
米氮平
经CYP3A4、CYP2D6、CYP1A2等代谢。
氟伏沙明可显著增加其血药浓度,可能引起5-HT综合征;
与卡马西平、苯妥英钠合用显著降低其血药浓度;
与西咪替丁合用可增加其血药浓度;
服用本品或停用本品的14天内禁用MAOI,停用MAOI的14天内也禁用本品;
正在服用MAOI(包括利奈唑胺、静脉注射用亚甲蓝)者禁用本品。
艾司西酞普兰
主要经CYP2C19代谢,为CYP2D6抑制剂。
增加可乐定的中枢效应(如降低体温和镇静作用);
与SNRI和其他血清素能药物合用可能出现5-HT综合征;
西咪替丁、CYP2C19抑制剂(如奥美拉唑)增高其血药浓度;
升高经CYP2D6代谢的药物(如美托洛尔、地昔帕明)的血药浓度;
禁止与非选择性、不可逆性MAOI合用,停用本品的7天后才能使用MAOI;
禁止与利奈唑胺合用。
安非他酮
主要经CYP2B6代谢,为CYP2D6抑制剂。
可增加地昔帕明的血药浓度,可能发生不良反应;可增加文拉法辛的血药浓度,可能发生5-HT综合征;
增加美托洛尔的血药浓度,可能发生严重的心动过缓;
可抑制他莫昔芬活性代谢产物的生成,降低他莫昔芬的临床疗效;
不能与MAOI合用,MAOI与本品合用至少间隔14天。
文拉法辛
主要经CYP2D6、CYP3A4代谢,对弱效CYP2D6抑制。
西咪替丁抑制其代谢,其可升高地昔帕明、美托洛尔的血药浓度;
降低氟哌啶醇的口服清除率;
禁止同时服用MAOI,停用MAOI至少14天内不得使用本品,停用本品至少7天方可用MAOI。
来源:人卫药学
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