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慢性乙型肝炎（CHB）是全球也是我国严重的公共卫生问题之一，及时有效地抗病毒治疗不仅能控制患者的临床症状，还能最大程度地减轻肝细胞的炎症及肝纤维化状态，延缓肝硬化、肝衰竭及HCC等终末期肝病的发生。
富马酸替诺福韦酯（TDF）和丙酚替诺福韦（TAF）两者都是替诺福韦的前体药物，两者有什么区别呢？各有什么优势呢？我们不妨对比一下！
VS
两者都在体内首先水解为替诺福韦，替诺福韦再经细胞酶磷酸化为活性代谢产物二磷酸替诺福韦，通过HBV逆转录酶嵌入到病毒DNA中，导致DNA链终止，从而抑制HBV复制。
丙酚替诺福韦进入血液后可通过被动扩散以及肝脏摄取性转运体OATP1B1和OATP1B3进入原代肝细胞，提示TAF具有更高的肝脏靶向性！
TAF半衰期长，约为TDF的75倍，血浆稳定性更高，服用25 mg TAF与服用300 mg TDF的治疗效果相似，提示TAF所需剂量小，仅为TDF的1/10！
均可用于成人及≥12岁，且体质量至少为35 kg的儿童，口服，每日1片。TDF吸收不受食物影响，TAF需要随食物服用。另外，美国FDA批准TDF用于≥2岁，且体质量≥10 kg的儿童。
TDF属于妊娠B级药物，孕妇可以使用，从而减少HBV的垂直传播。由于孕妇使用TAF的数据非常有限，因此非必要不推荐TAF在孕妇中使用！
肾功能不全者：肌酐清除率（CrCl）＜50 ml/min，TDF需要调整剂量；而CrCl≥15 ml/min或CrCl＜15 ml/min且正在接受血液透析的患者，TAF都无须调整剂量。
TDF可能会引起肾功能不全、低磷血症、低磷性骨病的不良反应。因为TDF的血浆稳定性差，进入血浆后迅速被水解为生物利用度低的替诺福韦（TFV），大量的TFV积聚在近端肾小管并导致肾脏损伤，TAF引入的磷酰胺基团可提高其血浆稳定性和透膜性，外周血暴露的替诺福韦减少，从而降低对骨肾的毒性。
当存在肾脏损伤高危风险时，应用任何NA抗病毒过程中均须监测肾功能变化。若应用TDF治疗，无论患者是否存在肾脏损伤高危风险，均须定期（每6~12个月）监测血清肌酐、血磷水平！已应用阿德福韦酯或TDF的患者发生肾脏或骨骼疾病或存在其他高危风险时，建议改用恩替卡韦或TAF！
所以，与TDF相比，TAF在骨骼和肾脏方面具有更高的安全性！
综上所述，相比TDF， TAF的血浆稳定性更高、肝脏靶向性更高、对肾脏和骨骼造成的损伤更小！我国《慢性乙型肝炎防治指南（2019年版）》将TAF列为慢性肾脏疾病患者、肾功能不全或接受肾脏替代治疗患者的一线药物，但在特殊人群（如多重耐药的慢性HBV感染者、儿童或妊娠期的慢性HBV感染者）使用TAF抗病毒治疗的疗效和安全性还需要进一步的研究！
作者：暨南大学附属第一医院 药师 罗丽莹
来源：PSM药盾公益
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