药物动力学（PK）被定义为“机体如何处理药物”，揭示了药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的规律，并结合药动学原理运用数学模型定量描述体内药物变化过程^[4]。利用PK模型可以描述药物的吸收、分布、代谢和排泄过程，应用相关PK软件计算PK参数，了解药物的体内过程对制定合理的给药方案、减少不良反应及评估药物相互作用有重要意义。抗菌药物体内PK过程的影响因素复杂，对其是否能迅速发挥作用或维持疗效应综合判断。掌握各种抗菌药物PK参数对于合理用药至关重要。PK常用的参数包括药峰浓度、达峰时间、药时曲线下面积、清除率、表观分布容积（Vd）、生物利用度和半衰期等^[5]。

药物效应动力学（PD）被定义为“药物如何影响机体”，即在药物的作用下，机体器官生理功能及细胞代谢活动的变化规律^[4]。与其他药物不同的是抗菌药物的目标是对病原微生物起作用而非机体，所以针对抗菌药物的PD更充分的定义应为“药物如何影响细菌”。PD的指标包括最低抑菌浓度、最低杀菌浓度、最低有效浓度、防耐药突变浓度、异质性耐药、联合抑菌指数及血清杀菌效价等^[5]。

抗菌药物的PK/PD研究方法是将药物代谢动力学和药物效应动力学结合起来，分析药物剂量相对应的时间-浓度-效应过程，反映药物-人体-病原菌之间的关系，使所得的结果更加符合药物在人体的作用规律，为抗菌药物的开发、临床药物的选择和剂量的优化提供重要信息。抗细菌药物按照PK/PD的特点分为浓度依赖性、时间依赖性、时间依赖性且抗菌作用时间较长3类^[7]。根据化学结构，抗真菌药主要分为多烯类、吡咯类、棘白菌素类和氟胞嘧啶类^[6]。抗真菌药物PK/PD的分类定义同抗细菌药物，仅抗菌后效应（PAE）在抗真菌药物中称为PAFE。各类PK/PD指数和代表药物包括浓度依赖性且具有长PAFE的药物、时间依赖性、时间依赖性且抗真菌作用时间较长的药物3类^[5]。

抗菌药物PK/PD的研究方法包括非临床PK/PD研究方法和临床PK/PD研究方法^[5]。抗菌药物体外PD结合体外PK/PD研究和动物PK/PD研究等非临床PK/PD研究可间接反映抗菌药物进入机体后在感染病灶内达到抑菌或杀菌效果的动态过程，预测药物在人体内的杀菌或抑菌效果，对临床PK/PD研究及给药方案制定具有重要的参考价值；临床PK/PD研究是决定临床给药方案的制定，包括剂量的优化、亚组剂量选择等的重要依据。

目前，抗菌药物PK/PD理论已应用于指导抗菌新药临床初始给药方案的确定、药敏试验折点的制定及再评价，以及指导临床抗菌治疗给药方案进一步优化。

抗菌药物选择：基于PK/PD理论，利用群体概率(Monte Carlo)的方法对各种抗菌药物治疗某种感染的成功几率进行比较，可为临床药物选择提供依据^[8]。该方法计算药物在特定给药方式下获得目标PK/PD值的几率(PTA)，PTA越高则治疗获得成功的机会越大。

优化给药方案：在时间依赖性抗菌药物中，有些具有明显的PAE，此类药物有很小的浓度依赖性杀菌作用，给药间隔可适当延长，如碳青霉烯类、阿奇霉素、糖肽类等。碳青霉烯类中的亚胺培南、美罗培南等对静止期和繁殖期细菌均有强大的杀菌作用，PAE也较长，临床给药时可采取每天1-2次给药方案^[9]。

指导耐药菌治疗：对于多重或泛耐药细菌感染目前缺乏有效的治疗方案，碳青霉烯类耐药肠杆菌（CRE）广泛耐药，替加环素和多黏菌素疗效也不十分理想。一般情况下，碳青霉烯类治疗细菌感染需要的目标T>MIC（最小抑菌浓度）为30％，严重感染可能需要提升到40％～50％，如果临床选择MIC值较低的CRE感染者，提高用药剂量同时延长药物输注时间，就可能使其目标T>MIC达到预期，获得治疗效果^[10]。