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慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructivepulmonary disease,COPD)简称慢阻肺,是一种以持续气流受限为特征的可以预防和治疗的常见疾病,其气流受限多呈进行性发展,与气道和肺组织对烟草、烟雾等有害气体或有害颗粒的慢性炎症反应增强有关。
慢阻肺常用药物包括:①支气管扩张剂:如β2受体激动剂(沙丁胺醇、特布他林、福莫特罗、茚达特罗等),抗胆碱能药物(异丙托溴铵、噻托溴铵等),茶碱类药物(氨茶碱、茶碱缓释片、多索茶碱等);②糖皮质激素/支气管扩张剂复合制剂:如布地奈德/福莫特罗、氟替卡松/沙美特罗、倍氯米松/福莫特罗等;③支气管扩张剂复合制剂:沙丁胺醇/异丙托溴铵、乌美溴铵/维兰特罗等;④磷酸二酯酶⁃4抑制剂;⑤止咳祛痰药等其他治疗用药。我们将逐一介绍。
茶碱(缓释片)
1. 药品分类
平喘药。
2.用药目的
用于缓解喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等引起的喘息症状。
3.禁忌证
对本品活性成分及辅料过敏的患者、活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
4.不良反应及处理
常见不良反应为恶心、呕吐、胃部不适、食欲减退等,餐后服用可以减轻其胃肠道不良反应。茶碱的毒性症状常出现在血清浓度较高时,如15~20 μg/ml,特别是在治疗开始,早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等;当血清浓度超过20 μg/ml,可出现心动过速、心律失常;血清中茶碱超过40μg/ml,可发生发热、失水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心跳停止致死。为防止可能出现药物过量,对于老年人或者肝肾功能不全患者应注意茶碱血药浓度监测。
5.剂型和规格
(1)缓释片,0.1 g/片
6.用法和用量
(1)口服,本缓释片应整片吞服,不可压碎或咀嚼。起始剂量为 0.1~0.2 g/次、2 次/d,早、晚用100 ml温开水送服。
剂量视病情和疗效调整,但日量不超过0.9 g,分2次服用。
(2)特殊人群用药:老年患者、肝肾功能不全患者因血浆清除率降低,潜在毒性增加,权衡利弊才可谨慎使用,综合评估后酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。茶碱可透过胎盘屏障,也能分泌入乳汁,妊娠和哺乳期间的妇女慎用。
7.药物代谢动力学
口服易被吸收,血药浓度达峰时间为4~7 h,蛋白结合率约60%。本品主要在肝脏代谢,经肾排泄,其中约10%为原形物。吸烟可以增加茶碱清除率,成人不吸烟并无哮喘者血清半衰期为(8.7±2.2)h,吸烟者(1~2包/d)半衰期为4~5 h。
氨溴索
1. 药品分类
祛痰药。
2.用药目的
用于痰液黏稠而不易咳出者。
3.禁忌证
已知对盐酸氨溴索及其制剂辅料过敏者禁用;妊娠3个月内妇女禁用。
4.不良反应及处理
可能出现皮疹、恶心、胃部不适、食欲缺乏、腹痛、腹泻,均不常见。如果发生,一般无须停药,给予对症处理。
5.剂型和规格
片剂、胶囊、分散片,30 mg/片或粒;口服溶液剂,0.3 g(100 ml)、0.6 g(100 ml)。
6.用法和用量
(1)成人:30~60 mg/次、3次/d,饭后口服。
(2)特殊人群用药:老年患者可按推荐剂量服用;肝肾功能受损者应咨询医生后才可使用;妊娠(3个月后)及哺乳期妇女慎用。
7.药物代谢动力学
(1)口服后迅速被吸收,约1 h血药浓度达峰值;组织分布较广,以肺、肝、肾分布较多;血浆蛋白结合率90%;血清半衰期约7 h,主要从尿中排泄。
8.药物相互作用
(1)避免同服强力镇咳药;有研究显示与抗菌药物(如阿莫西林、头孢呋辛、红霉素、多西环素)同时服用,可使抗菌药物在肺组织浓度升高。
乙酰半胱氨酸
1. 药品分类
祛痰药。
2.用药目的
用于痰液黏稠而不易咳出者。
3.禁忌证
对乙酰半胱氨酸及其制剂辅料过敏者禁用;支气管哮喘或有支气管痉挛史的患者应慎用,只有在非常必要时方可于医生指导及密切监护下使用。
4.不良反应
偶有过敏反应,如荨麻疹和罕见的支气管痉挛;可出现胃肠道刺激,如恶心、呕吐等。雾化吸入乙酰半胱氨酸溶液有可能造成支气管痉挛不良反应。水溶液中有硫化氢的臭味,部分患者可引起恶心、呕吐、流涕、胃炎等。
5.剂型和规格
(1)片剂,0.2 g/片、0.6 g/片;胶囊,0.2 g/粒;颗粒剂,0.1 g/包、0.2 g/包;泡腾片,0.6g/片;雾化吸入溶液,3 ml∶0.3 g/支。
6.用法和用量
(1)成人:0.2g/次、2~3次/d;若为泡腾片:0.6g/次、1~2次/d,用半杯温开水(≤40 ℃)溶解后服用。
(2)雾化吸入溶液:0.1~0.3 g(1~3 ml)/次、1~2次/d。
(3)特殊人群用药:老年人用药无特殊;有胃溃疡或胃溃疡病史者慎用;妊娠期和哺乳期妇女只在非常必要时,权衡利弊后才可在医生指导下使用。
7.药物代谢动力学
口服后吸收迅速,不同剂型达血浆峰浓度时间不等。
7.药物相互作用
(1)本品能增加金制剂的排泄;应避免本品与抗菌药物在同一个溶液内混合服用;不可与酸性药物同服,否则可降低本品作用。雾化吸入溶液与橡胶、铁、铜等可发生反应,雾化吸入时应采用塑料和玻璃容器。
溴己新
1. 药品分类
祛痰药。
2.用药目的
用于痰液黏稠而不易咳出者。
3.禁忌证
对盐酸溴己新或其辅料成分过敏者禁用。
4.不良反应及处理
偶有恶心、胃部不适、氨基转移酶升高,通常为一过性,无须处理;严重不良反应有皮疹等,如发生严重不良反应,应停药就医。
5.剂型和规格
片剂,8 mg/片。
6.用法和用量
(1)成人:8~16 mg/次、3次/d,餐后口服。
(2)特殊人群用药:老年人用药无特殊;有胃溃疡或胃溃疡病史者慎用;肝功能不全者应在医生指导下使用。
7.药物代谢动力学
口服后约1 h起效,4~5 h作用达峰值,疗效维持6~8 h。
7.药物相互作用
避免同服强力镇咳药;与四环素类抗菌药物合用,可增加抗菌作用;与阿莫西林合用可增加其在肺的分布浓度。
桉柠蒎
1. 药品分类
祛痰药。
2.用药目的
用于痰液黏稠而不易咳出者。
3.禁忌证
对本品过敏者禁用。
4.不良反应及处理
不良反应较轻微,偶有胃肠道不适及过敏反应,如皮疹、面部浮肿、呼吸困难和循环障碍,如发生面部浮肿、呼吸困难和循环障碍应立即停药就医。
5.剂型和规格
肠溶软胶囊,0.12 g/粒、0.30 g/粒。
6.用法和用量
餐前半小时口服;凉开水送服,禁用热开水;不可打开或嚼破后服用。
(1)成人:急性患者,0.3 g/次、3~4次/d;慢性患者,0.3 g/次、2次/d。
(2)特殊人群用药:尚不明确
7.药物代谢动力学
口服给药,桉柠蒎油中的单萜成分吸收迅速且完全。
7.药物相互作用
避免同服强力镇咳药;其他尚不明确。
羧甲司坦
1.药品分类
祛痰药。
2.用药目的
用于痰液黏稠而不易咳出者。
3.禁忌证
对羧甲司坦或其辅料成分过敏者禁用;消化道溃疡活动期间患者禁用。
4.不良反应
偶有轻微头晕、恶心、胃部不适、腹泻、胃肠道出血、皮疹等不良反应。
5.剂型和规格
(1)片剂:0.10 g/片、0.25 g/片。
(2)口服溶液剂:10 ml ∶0.2 g、10 ml ∶0.5 g。
6.用法和用量
(1)成人:片剂,0.25~0.50 g/次、3次/d;口服溶液剂,0.2~0.5 g(10 ml)/次、3次/d。
(2)特殊人群用药:消化道溃疡者慎用;孕妇、哺乳期妇女慎用。
6.药物代谢动力学
口服起效快,服用后4 h可见明显疗效。
7.药物相互作用
避免同服强力镇咳药。
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