为高选择性的β₁受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定作用。对β₁受体的选择性为β₂受体的11～34倍，通常不会影响呼吸道阻力和β₂受体调节的效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍有β₁受体选择性。作用时间较长，可持续24小时以上。比索洛尔每日10 mg其效应与阿替洛尔100 mg、美托洛尔100 mg、普萘洛尔160 mg相当。比索洛尔无明显的负性肌力作用。

口服几乎全部吸收，肝脏首关效应很小，生物利用度＞90%。血浆蛋白结合率约为30%，血浆半衰期为10～12小时，在血浆中可维持24小时。通过双途径体内排出，50%通过肝脏代谢为无活性的代谢产物从肾脏排出，50%以原型药从肾脏排出。轻、中度肝、肾功能不全不需调整剂量。口服3～4小时达最大药物效应，2周后达最大降压作用。

高血压、冠心病（心绞痛）、伴有左心室收缩功能减退（射血分数≤35%）的慢性稳定性心力衰竭。使用本品时需遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿药和选择性使用强心苷类药物治疗。

本药的半衰期较长，且口服生物利用度＞90%，普通片剂即可维持超过24小时的疗效，临床应用只有普通片剂和胶囊剂，药动学无差异。规格为2.5 mg/5 mg。

清晨口服，不可咀嚼。高血压或心绞痛：一次5 mg，一日1次；轻度高血压患者可以从2.5 mg开始治疗，一日1次。慢性稳定性心力衰竭：一次1.25 mg，一日1次；每隔1周逐渐加量至5 mg，然后每隔4周逐渐加量至10 mg维持治疗，一日最大剂量为10 mg。

常见头晕、头痛，心动过缓，既有的心力衰竭恶化，肢端发冷或麻木，低血压，胃肠道病症如恶心、呕吐、腹泻、便秘，衰弱、疲劳。偶见房室传导障碍，易患支气管痉挛的患者中（例如支气管哮喘）出现呼吸短促（呼吸困难），肌无力、肌肉抽筋，抑郁、睡眠障碍。罕见甘油三酯升高、氨基转移酶升高、泪液分泌较少、听力障碍、结膜炎、晕厥、变应性鼻炎、过敏反应、脱发、性功能障碍、梦魇、幻觉。

急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静脉注射正性肌力药物治疗的患者；心源性休克者；二或三度房室传导阻滞者（未安装心脏起搏器）；病态窦房结综合征患者；窦房传导阻滞者；引起症状的心动过缓者（有症状的心动过缓）；有症状的低血压；严重支气管哮喘或严重慢性阻塞性肺疾病患者；严重的外周动脉闭塞疾病和雷诺综合征患者；未经治疗的嗜铬细胞瘤患者；代谢性酸中毒患者；已知对比索洛尔及其衍生物或本品中的任何成分过敏的患者禁用。

1. 不推荐合用  Ⅰ类抗心律失常药物、钙通道阻滞剂如维拉帕米和地尔硫䓬、中枢性降压药物（例如可乐定、甲基多巴、莫索尼定、利美尼定）可能会由于中枢交感神经紧张性降低而导致心率和心排血量降低以及血管舒张。

2. 谨慎合用  钙通道阻滞剂如二氢吡啶类衍生物（如硝苯地平）、Ⅲ类抗心律失常药物（如胺碘酮）、拟副交感神经药物（包括他克林）、其他β受体拮抗剂（包括滴眼剂）、胰岛素和口服抗糖尿病药物。麻醉剂可能会增加本品心脏抑制作用的风险，引起低血压。洋地黄毒苷可减慢心率，延长房室传导时间。NSAIDs可能会减弱本品的降血压作用。同时激活β和α肾上腺素受体的肾上腺素激动药（如去甲肾上腺素、肾上腺素）与本品合用可能加剧这些药物的α肾上腺素受体介导的血管收缩作用，从而引起血压升高。抗高血压药物及其他有降压作用的药物（如三环类抗抑郁药、巴比妥类、吩噻嗪）可能会增强本品的降血压作用。甲氟喹可能会增加心动过缓的发生风险。单胺氧化酶抑制剂（MAO-B抑制剂除外）可以增加β受体拮抗剂的降血压效应，同时也增加高血压危险的可能性。

1. 肾功能损害患者不需调整剂量。

2. 通常肝硬化患者所用比索洛尔的剂量与肝功能正常者相同，仅在肝功能非常严重损害（如旁路手术患者）时才需考虑减少剂量。

3. 接受β受体拮抗剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。

4. 下列情况谨慎使用  比索洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的严重急症及合用洋地黄时必须慎重。在没有伴随治疗的情况下，本品不可用于潜在的或有症状的心功能不全患者。患变异型心绞痛的患者，在使用β受体拮抗剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重，因此非选择性β受体拮抗剂不能用于此类患者。选择性β₁受体拮抗剂在使用时也必须慎重，原有的中度房室传导异常可能加重（可能导致房室传导阻滞）。

5. 对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺疾病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，β₂受体激动剂的剂量可能需要增加。嗜铬细胞瘤患者若使用本品，应考虑合并使用α受体拮抗剂。

6. 比索洛尔治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体拮抗剂。

7. β受体拮抗剂可能会妨碍对过敏反应的治疗，常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的疗效。

8. 不可突然停用，撤药过程至少用2周的时间，剂量逐渐减低，直至最后减至25 mg(50 mg片的半片)。在此期间，特别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者应进行密切监测。在撤除β受体拮抗剂期间，可能会使冠状动脉事件包括心脏猝死的危险增加。

9. 在手术前应告知麻醉医师患者正在服用本品。对接受手术的患者，不推荐停用β受体拮抗剂。

10. 在用本品治疗的过程中可能会发生眩晕和疲劳，因此在需要集中注意力如驾驶和操作机械时应慎用。运动员慎用。

1. 比索洛尔控制血压平稳  比索洛尔是目前国内上市的β受体拮抗剂中对β₁受体选择性最高的药物，半衰期长，谷峰比值为78%，每日给药1次，可有效控制24小时的血压，尤其是清晨的血压高峰。

2.比索洛尔用药的个体差异小  由肝药酶介导的药物相互作用和基因多态性对比索洛尔的影响较小，个体间血药浓度差异较小，有效剂量的个体差异小。