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β受体拮抗剂(beta-receptor blocker,β-RB)的发现和应用是现代药学领域中最重要的进展之一,其主要发明者James Black因此获得了1988年诺贝尔生理学或医学奖。β-RB具有抗高血压,降低心肌氧耗,增加冠状动脉血流,改善心室重塑,改善心功能和提高左室射血分数,抗心律失常,预防再发室颤和心源性猝死,降低血浆肾素和交感神经活性等作用,适用于不同程度的高血压、冠心病、心力衰竭、心律失常、肥厚型心肌病、主动脉夹层、二尖瓣脱垂综合征、原发性长Q-T间期综合征等。
【作用特点】
脂溶性、高选择性β1受体拮抗药(β1∶β2=20∶1),无ISA和MSA,半衰期2~6小时。高血压患者服药后收缩压可较快下降,但舒张压下降最大的幅度往往需要数周的时间。剂量需要个体化,在增加剂量过程中密切观察患者症状变化。缓释剂型采用先进的多单位微囊缓释系统,24小时平稳释放,可以掰开,但不能咀嚼或压碎。
【剂型规格】
普通剂型(酒石酸美托洛尔):25 mg,50 mg×20片;缓释剂型(琥珀酸美托洛尔):47.5 mg,95 mg×7片;注射液:5 mg(5ml)/支。
Sig:
(1)普通片
①心力衰竭:起始剂量6.25 mg,b.i.d.~t.i.d.,靶剂量50 mg,b.i.d.~t.i.d.;
②高血压:25~100 mg,b.i.d.,最大剂量200 mg/d。
(2)缓释片
①高血压:47.5~190 mg,q.d.;
②心绞痛:95~190 mg,q.d.,国外可用至最大剂量400 mg/d;
③心功能Ⅱ级的稳定性心力衰竭:起始剂量23.75 mg,q.d.,2周后剂量可增至47.5 mg,q.d.,以后可每2周加倍,靶剂量190 mg,q.d.;
④心功能Ⅲ~Ⅳ级的稳定性心力衰竭:起始剂量11.875 mg,q.d.。
(3)注射剂:首剂2.5~5mg(溶于生理盐水后缓慢静脉注射至少5分钟),单次最大剂量5mg,必要时每5分钟重复1次,最大剂量10mg(极少数情况下可用15mg)。
【作用特点】
长效,水、脂双溶性,高选择性(β1∶β2=75∶1),无内在拟交感活性(ISA)和膜稳定活性(MSA),无明显负性肌力作用,半衰期10~12小时。通常在2周后达到最大抗高血压效应,注意个体化治疗。不影响糖脂代谢,肝、肾双通道清除。
【剂型规格】
片剂:5mg×10片。
Sig:
①慢性心力衰竭,起始剂量1.25 mg,q.d.,靶剂量10 mg,q.d.;
②高血压,2.5~10 mg,p.o.,q.d.,最大剂量10mg/d。
【作用特点】
超短效的选择性β1受体拮抗剂,半衰期大约9分钟,该药的活性在给药20~30分钟内即消失。主要用于围手术期高血压、室上性心动过速、房颤和房扑紧急控制心室率患者。
【剂型规格】
注射液:0.2g(2ml)/支。
【作用特点】
高亲脂性、非选择性β受体拮抗剂,无ISA,具有中等强度的MSA。
【适应证】
窦性心动过速,特别是甲状腺功能亢进症(简称甲亢)、β受体反应亢进症、运动和精神因素与交感神经兴奋性增高有关者;高血压;心绞痛;原发性震颤;预防偏头痛等。
【剂型规格】
普通片:10 mg×100片。
Sig:
①心绞痛,10~20 mg,t.i.d.~q.i.d.,根据病情调整,最大剂量240 mg/d;
②心律失常,10~30 mg,t.i.d.~q.i.d.,餐前和睡前服用;
③高血压,起始剂量10~30 mg,t.i.d.,以后根据患者反应逐渐增加剂量,常用维持剂量30~90 mg,b.i.d.~t.i.d.,最大剂量320 mg/d。
本文首发于人卫药学 以上内容节选自《新编临床用药速查手册》(第3版)
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