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国际糖尿病联盟(IDF)调查了并预估了各地区2019、2030、2045年的糖尿病患病人数,根据发布数据预估,各地区糖尿病人数均在未来呈现增长趋势,全球糖尿病人数在2045年较2019年将增长51%。根据2019年IDF发布数据显示,目前中国糖尿病患病人数为1.16亿,患病率10.9%,据中华医学会糖尿病学分会的统计,我国普通糖尿病患者的年平均花费为3726元。
糖尿病是一组以高血糖为特征的代谢性疾病。高血糖则是由于胰岛素分泌缺陷或其生物作用受损,或两者兼有引起。长期存在的高血糖,导致各种组织,特别是眼、肾、心脏、血管、神经的慢性损害、功能障碍。
目前,我国临床糖尿病的治疗主要是以口服降糖药物,注射胰岛素的治疗为主。一般治疗主要分为五个要点:糖尿病教育,医学营养治疗,运动治疗,药物治疗,血糖监测。
现有的三种胰岛素,餐时胰岛素控制餐后血糖无法覆盖全天血糖,基础胰岛素餐后血糖控制不佳,预混胰岛素中的短效胰岛素部分控制餐后血糖的作用还没有完全消失时,中效胰岛素作用起峰,二者叠加作用产生的肩效应,较容易发生低血糖。
双胰岛素制剂仅单次注射即可模拟接近生理性胰岛素分泌,并可避免预混胰岛素产生的“肩效应”和含鱼精蛋白预混胰岛素的变异性,从而降低血糖风险,减少注射负担。
德谷门冬双胰岛素为全球首个双胰岛素制剂,是由70%的德谷胰岛素和30%的门冬胰岛素组合而成的可溶性胰岛素,德谷门冬双胰岛素注射液为无色液体,无浑浊,注射时不需要摇匀。双胰岛素制剂要求制剂中两种胰岛素组分能独立发挥作用,制剂中两种胰岛素组分保留各自的药代动力学特点,制剂为无浑浊溶液,即两种组分都能完全溶解。德谷胰岛素以T3R3的构象存在,六个键一半开放一半闭合,两个德谷胰岛素分子开放的三个键结合形成双六聚体稳定存在。门冬胰岛素以R6的构象存在,六个键都闭合,因此为单六聚体。注射入体内后,门冬胰岛素迅速解离,发挥作用。随后德谷胰岛素的六个键都打开,锌离子黏合德谷胰岛素分子形成多六聚体长。随后锌离子缓慢解离,六聚体解离为二聚体和胰岛素单体,缓慢和持续地释放到循环中。
根据德谷门冬双胰岛素的作用曲线可以发现,门冬胰岛素注射到皮下后,迅速被吸收,1h内即可达峰,并快速回落到基线水平,降低餐后血糖;德谷胰岛素的半衰期是甘精胰岛素的2倍,可持续覆盖24小时,平稳控制空腹血糖。根据药代动力学,德谷门冬双胰岛素每日一次给药,2至3天即可基本达到稳态,达稳后作用时间持续覆盖超过24小时。德谷门冬胰岛素每天注射一次或者两次,基础胰岛素的作用取决于注射的总胰岛素剂量,因此只要注射总剂量不变,一针拆成两针后,基础组分的稳态血药浓度也不会发生变化。
药师温馨提示
使用德谷门冬双胰岛素需要注意以下几点:
1:低血糖 漏餐或无计划的剧烈体育运动可能会引起低血糖。
2:不得添加到输注液体中。
3:本品在中国18岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确立。
4:本品可用于老年患者。建议加强血糖监测,并个体化地调整胰岛素的剂量。
5:患者改用其他类型,品牌或生产商的胰岛素必须在严密的医疗监测下进行,可能需要改变剂量。
作者:李雪
本文转发自大医一院药学部
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