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TranexamicAcid
氨甲环酸，止血药，主要制剂为片剂、注射剂、胶囊剂。
本品为反-4-氨甲基环己烷甲酸。按干燥品计算，含C8H15NO2不得少于99.0%。
本品为白色结晶性粉末；无臭。本品在水中易溶，在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。
纤维蛋白的溶解需要纤溶酶原参与，纤溶酶原通过分子结构中的赖氨酸结合部位特异性地与纤维蛋白吸附，然后在激活物作用下变为纤溶酶，纤维蛋白被裂解，血凝块溶解。氨甲环酸的化学结构与赖氨酸相似，能竞争性抑制纤溶酶原与纤维蛋白之间的吸附，保护纤维蛋白不被降解。
氨甲环酸口服后吸收较慢且不完全，吸收率为30%~50%，约为2h，达峰值时间一般在3h。如按体重口服20 mg/kg，则血清抗纤溶活力可维持78 h，组织内可维持17 h，尿内可维持48 h。按体重静脉注射15 mg/kg，1 h后血药浓度可达20 μg/ml；4 h后血药浓度为5 μg/ml。本品能透过血-脑脊液屏障，脑脊液内浓度可达有效水平（1 μg/ml），可使脑脊液中纤维蛋白降解产物降低到给药前的50%左右。静脉注射量的90%于24h内经肾排出。本品在乳汁中分泌，其量约为母体血药浓度的1%。
用于治疗急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。也适用于：
（1）前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤维溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血。
（2）用作组织型纤维酶原激活物（t-PA）链激酶及尿激酶的拮抗物。
（3）人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血，以及病理性宫腔内局部纤溶性增高的月经过多症。
（4）防止或减轻因子Ⅶ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血。
（5）中枢神经病变所致轻症出血，如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血。
（6）遗传性血管神经性水肿，可减少其发作次数和严重度。
（7）血友病患者发生活动性出血，可联合应用本药。
（8）溶栓过量所致的严重出血。
（1）对本品中任何成分过敏者禁用。
（2）正在使用凝血酶的患者禁用。
遮光，密封保存。
来源：药圈网 节选自《中国药典》2020年版2部
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