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临床上最常应用的控制心率的药物包括伊伐布雷定和β受体阻滞剂,但两者在药物作用机制上有着明显的差异。伊伐布雷定是首个选择性、特异性窦房结If通道阻滞剂,在减慢心率的同时不影响心肌收缩力和心脏传导。
伊伐布雷定与β受体阻滞剂的比较
伊伐布雷定的适应证
适用于窦性心律且心率≥75次/分、伴有心脏收缩功能障碍的NYHAⅡ~Ⅳ级慢性心力衰竭患者,与标准治疗包括β受体阻滞剂联合用药,或者用于禁忌或不能耐受β受体阻滞剂治疗时。
伊伐布雷定的用法用量
伊伐布雷定片以口服方式为主,推荐起始剂量为5mg,2次/d。目前国内上市的伊伐布雷定药物剂型是普通片剂,有5 mg和7.5 mg两个规格可供选择。和食物同服能使药物血浆暴露增加,因此建议在早、晚进餐时服用。
剂量调整对于慢性HFrEF患者,推荐起始剂量为5mg,2次/d,进餐时服用。≥75岁的老年患者应考虑起始剂量2.5mg,2次/d。治疗2周后,评估患者并调整剂量,使患者的静息心率控制在60次/分左右。最大剂量7.5mg,2次/d。
伊伐布雷定漏服的建议
如果漏服或吐药,不需要补服,下次服药时按时按量服用。心率控制在60次/分左右。最大剂量7.5mg,2次/d。
常见不良反应及处理
伊伐布雷定最常见的不良反应为闪光现象(光幻视)和心动过缓,为剂量依赖性,与伊伐布雷定的药理学作用有关。心动过缓多发生在最初治疗的2~3个月内,应减量或停用药物,对于严重的心动过缓,应给予对症治疗。
伊伐布雷定与其他药物的相互作用
(1)大环内酯类抗生素(例如克拉霉素、口服红霉素、交沙霉素、泰利霉素)为强效CYP3A4抑制剂,会抑制伊伐布雷定的代谢与清除,导致血浆浓度升高。
(2)禁止与具有降低心率作用的中效CYP3A4抑制剂维拉帕米或地尔硫䓬联合使用。
(3)应避免与延长QT间期的药物合并使用,因心率减慢会加重QT间期延长。如有必要合并用药时,须对心脏进行严密监测。与排钾利尿剂合并使用需要监测血钾,因为低钾血症会增加心律失常的危险,加上伊伐布雷定可能会引发心动过缓,两者联合作用是发生严重心律失常的易感因素,特别是长QT综合征的患者。
来源:岭南药学 作者广东省药学会 惠州市第三人民医院 蔡燕辉 主管药师
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