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药学笔记|预防和治疗痛风发作的一线药物秋水仙碱,使用需注意6件事

2023-02-01作者:论坛报小璐资讯
非原创

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秋水仙碱是治疗痛风急性发作的一线药物,我国《2016中国痛风诊疗指南》推荐在痛风发作24小时内尽早消炎止痛,以尽早控制炎症,一线的治疗药物有三类,分别是非甾体抗炎药(如塞来昔布、依托考昔)、秋水仙碱、糖皮质激素。


指南也推荐痛风患者在降尿酸初期,可以用小剂量的秋水仙碱来预防痛风急性发作,疗程为3~6个月。可见,秋水仙碱是预防和治疗痛风急性发作的重要药物之一。


秋水仙碱治疗痛风急性发作的机制是利用其抗炎作用,通过抑制炎症细胞的趋化、黏附和吞噬作用,以及抑制炎症因子的释放,从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。


秋水仙碱作为治疗痛风发作的一线药物,相信很多痛风患者对这一药物应该非常熟悉,当痛风关节肿痛起来,马上吃一片秋水仙碱,可能已经成为一种习惯。


然而在使用这种药物时需要注意以下六点。

1

容易导致腹泻,尤其是用药早期

如果吃了秋水仙碱后出现腹泻,而且很频繁时,那很大可能就是秋水仙碱的副作用。因为这药的早期不良反应为腹痛、腹泻、呕吐、食欲缺乏,发生率可达80%,尤其本身有胃肠道疾病者更容易发生。若是腹泻的频次不多,身体没啥感觉,那可减少用量,并适当给予对症治疗,补充水分和电解质,若是腹泻频率很高,则应考虑停药了。


除了胃肠道反应,秋水仙碱其他的副作用还包括骨髓抑制、皮疹、精子减少、脱发、肝脏损害、周围神经病,精神障碍等不良反应。其可致畸胎,孕妇及哺乳期妇女禁用。由于这些可能发生的副作用,人们对它似乎越来越嫌弃了,但它在预防或治疗痛风急性发作依然不可或缺。相对而言,非甾体抗炎药如依托考昔、塞来昔布等具有副作用少,止痛效果好的优点,其地位逐渐升高,并已越过了秋水仙碱成为优选药物。


2

小剂量应用


根据秋水仙碱的药品说明书:对于痛风急性期:成人常用量为每1~2 小时服0.5~1 mg(1~2片),直至关节症状缓解,或出现腹泻或呕吐,达到治疗量一般为3~5mg(6~10片),24小时内不宜超过6mg(12 片)。

但事实上临床很少用到一天超过6片的用量,因为有研究表明低剂量秋水仙碱(1.5~1.8mg/天)与高剂量秋水仙碱(4.8~6.0mg/d)相比,有效性差异无统计学意义且不良反应发生率更低。因此,秋水仙碱的应用应从小剂量开始,如发生呕吐、腹泻等不良反应,应停药就诊。


对于预防痛风发作,秋水仙碱也是采用小剂量给药(0.5 mg,1~2次/d),由于秋水仙碱的抗炎作用,对于冠心病患者还可能带来额外的获益。

3

越早应用,效果越好

秋水仙碱还有一个特点,那就是越早应用,效果越好,所以痛风患者在有发作预感时就开始服用秋水仙碱,能起明显的止痛作用,但是如果症状发作已经超过48小时的话,就不宜使用秋水仙碱了,因为秋水仙碱不能有效阻止已经开始的炎症反应,效果明显不如其他止痛药物。

4

秋水仙碱不降低尿酸水平

需要注意的是,秋水仙碱只起抗炎止痛作用,其不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄,因而无降血尿酸作用。在痛风发作时,之前一直有服用降尿酸药物者可以继续服用。对于之前未服用降尿酸药物者,是否可以在痛风期间服用降尿酸药物呢?这个问题目前仍存在争议,国内指南认为痛风期间开始降尿酸治疗可能加重痛风,而最新国外指南认为,在充分抗炎止痛的情况下,是可以使用低剂量降尿酸药物的。

5

联合用药

如果单一药物不能止痛时,通常就需要联用两种药物了。但要注意的是,秋水仙碱不论与非甾体抗炎(如塞来昔布、依托考昔)还是糖皮质激素联用,都要考虑两药联用增加对胃肠道的刺激,因此,必要时需要使用护胃的药物。

6

药物相互作用

注意有些药物与秋水仙碱存在相互作用,比如抗菌药物克拉霉素可抑制CYP3A4和P-gp,可增强秋水仙碱的作用;心血管药物地尔硫卓和维拉帕米可抑制P-gp,增强秋水仙碱的作用;辛伐他汀和阿托伐他汀与秋水仙碱相互竞争CYP3A4代谢,如果联用可增加肌病发生风险。


总之:秋水仙碱的副作用较多,尤其是腹泻发生率较高,其用于治疗痛风发作的首选地位逐渐被非甾体抗炎药代替,但是在预防或治疗痛风发作方面仍是指南推荐的一线药物。任何药物都有副作用,只要我们真正去了解和认识它,合理去使用,才能做到趋利避害。


来源 逸仙药学 作者 陈楚雄 


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