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氟喹诺酮类如环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等,为广谱抗菌药,有快速杀菌、口服生物利用度高、组织渗透性强(在一般抗菌药不易达到的肺上皮细胞衬液、前列腺组织、骨组织中浓度可达到同期血药浓度的1~2倍)、消除半衰期长,与其他抗菌药无交叉耐药性等特点,临床可用于呼吸系统感染、泌尿系统感染、皮肤软组织感染、肠道感染、骨与关节感染等。
一.氟喹诺酮类药物的区别
临床常用的氟喹诺酮类主要是环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等,这3种药在药动学与药效学方面有些区别。
环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星的比较
①对CYP1A2抑制:环丙沙星>左氧氟沙星>莫西沙星。
②抗革兰阴性杆菌活性:环丙沙星与左氧氟沙星对铜绿假单胞菌的抗菌活性最强,被称为“抗假单胞菌喹诺酮”。莫西沙星对铜绿假单胞菌几乎无抗菌活性。
③抗革兰阳性球菌活性:对肺炎链球菌的体外抗菌活性:莫西沙星>左氧氟沙星>环丙沙星。
④抗厌氧菌活性:莫西沙星>左氧氟沙星、环丙沙星。
⑤抗非典型病原体活性:环丙沙星对肺炎支原体和衣原体的抗菌活性弱于莫西沙星。
⑥致中枢不良反应:环丙沙星>左氧氟沙星。
⑦环丙沙星、莫西沙星在腹腔组织中的浓度高。
二.氟喹诺酮类药物的选用
①与氨茶碱类药联用
茶碱类可被CYP1A2代谢,其中茶碱约90%经肝脏代谢,10%以原型从尿液排泄;氨茶碱经肾排泄,约10%为原型药物;二羟丙茶碱82%~88%以原型随尿排泄;多索茶碱在肝内代谢,代谢产物主要是β-羟基乙基茶碱,无活性,从尿中排泄。
多数氟喹诺酮类对CYP450(CYP1A2)有不同程度的抑制作用,与茶碱类联用时,因抑制茶碱类的代谢,可使茶碱类的血药浓度升高,出现毒性反应。其中氟喹诺酮类主要是环丙沙星、依诺沙星抑制CYP1A2作用较强,而茶碱类中的二羟丙茶碱不通过P450代谢,大部分以原型经肾脏排泄,相互作用较少。
②糖尿病者
加替沙星对血糖的影响多见,可致低血糖或高血糖,糖尿病者不宜使用。其他还有左氧氟沙星、环丙沙星等,糖尿病者使用时需注意。
③尿路感染
莫西沙星尿液中的浓度不高,不推荐用于泌尿系统感染,而左氧氟沙星、环丙沙星尿液的浓度高。
三.氟喹诺酮类药物使用的注意事项
来源:感染多学科会诊
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