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胃肠动力是消化系统发挥生理功能的基本要素,胃肠动力紊乱会导致一系列疾病,如胃食管反流病、功能性消化不良、慢性便秘及假性肠梗阻等,临床表现为消化不良、腹胀、恶心、嗳气、呕吐和反酸等。促胃肠动力药可以促进胃肠道平滑肌的蠕动,加强胃排空,缓解患者因胃肠动力不足导致的上述症状,临床上广泛将其用于治疗胃肠动力障碍性疾病。
常用的促胃动力药物有哪些?
根据作用机制,常用的促胃动力药可分为三类:
第一类为多巴胺受体拮抗剂,常用的代表药物有甲氧氯普胺和多潘立酮等。
第二类为5-羟色胺受体激动剂,常用的代表药物有莫沙必利等。
第三类为阿片受体激动剂,常用的代表药物为马来酸曲美布汀。
促胃动力药的药理作用及适应证
1
甲氧氯普胺
甲氧氯普胺(别名胃复安、灭吐灵)是一种多巴胺D2受体拮抗剂,除了胃肠道多巴胺D2受体拮抗效应外,还有激动5-HT4受体的作用,进而使5-HT4受体阳性神经末梢释放乙酰胆碱,发挥促动力效应,并有较强的中枢镇吐作用。甲氧氯普胺对于胃肠道的作用主要在上消化道,促进胃及上部肠段的运动。
甲氧氯普胺常用于各种病因所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状的对症治疗。还适用于糖尿病性胃轻瘫、尿毒症、硬皮病等胶原疾患所致胃排空障碍;残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓。也用于反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等。
2
多潘立酮
多潘立酮是外周多巴胺受体拮抗剂。多潘立酮直接作用于胃肠壁,可增加胃肠道的蠕动和张力,促进胃排空,增加胃窦和十二指肠运动,协调幽门的收缩,同时也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力,抑制恶心、呕吐。
多潘立酮常用于胃排空延缓、胃食管反流等引起的消化不良相关症状,如腹胀、嗳气、恶心、呕吐、腹部胀痛等。
3
莫沙必利
莫沙必利是选择性5-羟色胺受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增加胃和小肠的运动。莫沙必利具有促进胃及十二指肠运动,加快胃排空的作用。
莫沙必利对全胃肠道均有促动力作用,因此,较为适合用于全胃肠道动力不足者,临床主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状;也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍治疗。
4
马来酸曲美布汀
马来酸曲美布汀片为胃肠道运动节律双向调节剂,可对胃肠道平滑肌的兴奋与抑制进行双向调节。当胃肠道平滑肌运动低下时,马来酸曲美布汀可作用于胃肠道平滑肌肾上腺素受体,抑制肾上腺素的释放,从而增加胃肠道平滑肌运动节律;当胃肠道平滑肌运动亢进时,马来酸曲美布汀可作用于胃肠道平滑肌胆碱能受体,抑制乙酰胆碱释放,从而减少胃肠道平滑肌运动节律。
马来酸曲美布汀片主要用于胃肠道运动功能紊乱引起的食欲缺乏、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善和肠道易激惹综合征。
促胃动力药的用法用量
1
甲氧氯普胺
口服给药:片剂:每次5-10mg,每日3次。用于糖尿病性胃排空功能障碍患者,于症状出现前30分钟口服10mg;或于餐前及睡前服5-10mg,每日4次。成人总剂量不得超过0.5mg/kg/日。
静脉给药:肌内或静脉注射,一次10-20mg,一日剂量不超过0.5mg/kg。
2
多潘立酮
每日3次,每次10mg,必要时剂量可加倍或遵医嘱,建议在饭前15-30分钟服用。通常日剂量不建议超过30mg。
3
莫沙必利
片剂/胶囊剂:口服,5mg/次,3次/日,饭前服用,或遵医嘱。
分散片:口服,5mg/次,3次/日,饭前或饭后服用,或遵医嘱。
4
马来酸曲美布汀
成人口服,每次1-2片(0.1-0.2g),一日3次,根据年龄、症状适当增减剂量。
促胃动力药使用的注意事项
1
甲氧氯普胺
12岁以下及65岁以上患者慎用,2岁以下儿童禁用。
建议使用时间不要超过14天。
甲氧氯普胺容易透过血脑屏障,可引起锥体外系反应(如肌张力增高,面容呆板,动作迟缓,肌肉震颤,流涎),避免合用其他可能引起锥体外系统反应的药物。
嗜铬细胞瘤、乳腺癌患者禁用。
2
多潘立酮
12岁以下儿童(尤其是婴儿)、体重小于35kg的青少年和成人慎用。
使用多潘立酮增加严重室性心律失常和心源性猝死的风险,尤其是60岁以上患者或每日口服剂量大于30mg的患者,因此,老年患者使用本品应谨慎,尽可能在最短的时间内使用所需的最低剂量,一般使用不得超过一周。
分泌催乳素的垂体肿瘤(催乳素瘤)、嗜铬细胞瘤、乳腺癌患者禁用。
3
莫沙必利
莫沙必利具有受体选择高、安全性高、作用部位广等特点,几乎没有锥体外系的副作用,目前临床广泛使用。
建议使用时间不要超过14天。
4
马来酸曲美布汀
服药后出现皮疹的患者应停药观察。
总结
来源:南方医院临床药师 作者王旦旦
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