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药问药答|地平类降压药那么多，为何就硝苯地平比较出名？

2022-10-24作者：论坛报小璐资讯

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这么多地平类药物，为什么大多数人只认识「硝苯地平」和「氨氯地平」？

钙通道阻滞剂（CCB）是降压药中的一大类，它能够选择性地阻滞细胞膜上电压依赖性钙通道，抑制细胞外Ca²⁺内流，减少胞质内Ca²⁺浓度。简单地说，就是要让血管平滑肌细胞内处于适当缺Ca²⁺的状态，导致血管平滑肌松弛、血管扩张、血压下降。

通常将钙通道阻滞剂分为两类，分别是二氢吡啶类（地平类）和非二氢吡啶类，两者不同之处在于它们对心脏和血管作用程度并不一样。

地平类药物主要作用于「小动脉」，具有较强的扩血管作用，对血管的选择性高，因此成了家喻户晓的降压药，主要用于降压治疗；

非二氢吡啶类药物除了扩张血管外，还作用于心脏，能够减慢心脏传导、减轻心肌收缩力。它们除了用于原发性高血压，还能用于变异性心绞痛、不稳定型心绞痛、心房颤动、预防阵发性室上性心动过速的反复发作，主要用于冠心病患者防治心绞痛的发生；

地平类的降压药，大多数都是短效制剂，半衰期并不长。硝苯地平是第一代钙通道阻滞剂（CCB），因为降压效果显著而被广泛应用。口服硝苯地平有首关效应，生物利用度为45%～56%，血浆蛋白结合率为92%～98%。主要在肝脏经CYP3A4以及肠壁氧化成无活性的代谢物，终末半衰期为1.7～3.4小时，主要经尿排泄，少量（10%～20%）经胆汁排泄。因为硝苯地平的半衰期短，依从性不高，所以有了「硝苯地平缓释片」和「硝苯地平控释片」，目前临床较少使用硝苯地平普通片；缓释片和控释片可控制药物释放速度，达到长效平稳的降压作用，临床常用。

氨氯地平是第三代钙通道阻滞剂，其作用机制及药理作用与硝苯地平基本相同，它之所以也比较出名，正是因为它半衰期为35小时，降压作用持久且平稳。

超说明书用药

硝苯地平还有其他的优势～

——《妊娠期高血压疾病诊治指南（2015）》中明确表示：拉贝洛尔、硝苯地平或缓释片是可供选择的口服药，可以考虑联合用药

——中华医学会《临床诊疗指南·妇产科分册》将硝苯地平作为抑制宫缩，治疗早产的可选药物

——中华医学会《临床诊疗指南·风湿病分册》将硝苯地平作为治疗混合性结缔组织病出现雷诺现象时的治疗药物之一，即疾病引起的动脉痉挛而伴发的雷诺综合征

——中华医学会《中国泌尿外科疾病诊断治疗指南》提到硝苯地平10mg可以用于输尿管结石

你了解了吗?

来源：有一个药师作者罗哲丽