临床上具有代表性的双膦酸盐类药物主要有利塞膦酸钠、唑来膦酸钠以及阿仑膦酸钠等，可对骨吸收进行有效的抑制，是临床上对骨质疏松症治疗最典型的一类药物。患者在服用药物后，会在其骨骼中沉积，并在骨羟基磷灰石表面紧密吸附，选择性地聚积在患者的破骨细胞周围。与此同时，双膦酸盐类药物可对患者的破骨细胞活性、骨质吸收进行有效的抑制，增强患者的骨质量，可在很大程度上减少患者骨折的可能性。

第1代双膦酸盐类药物中以羟乙膦酸钠为代表，其中并不含有双膦酸盐，药物结合力、药物活性均较弱，在治疗时可对骨形成进行干扰、对骨钙化进行抑制，容易诱发患者骨折、骨软化的发生，并引起患者的胃肠道不良反应；第2代双膦酸盐类药物，临床具有代表性的主要有阿仑膦酸钠、帕米膦酸钠，同羟乙膦酸钠相比，其结合力与活性均明显增加，可减少对钙化作用的干扰，具有较强的选择性；第3代双膦酸盐中有杂环结构，其代表性药物为唑来膦酸与利塞膦酸钠，具有使用剂量低、方便使用以及药效强等特点。临床上，已将双膦酸盐类药物广泛应用于对继发性骨质疏松症与原发性骨质疏松症的治疗中，同时该类药物对骨质疏松性骨折的临床治疗、预防的效果也良好。

选择性雌激素受体调节剂通过选择性结合不同部位的雌激素受体，产生类雌激素样或抗雌激素样的作用，其能够选择性地防止骨量下降，增强骨密度，降低血液胆固醇含量，并且无雌激素引起子宫内膜癌的不良反应，非常适合于不耐受雌激素替代治疗或双膦酸盐治疗的妇女应用。但由选择性雌激素受体调节剂引起的血栓栓塞也有见报道。其适用范围受到限制。主要代表药物有雷洛昔芬和巴多昔芬。

雷洛昔芬是目前最常用的选择性雌激素受体调节剂，也是第一个被 FDA 批准用于预防和治疗绝经妇女骨质疏松症的该类药物，其选择性主要体现于该药在骨、脂肪和脑组织中表现出的雌激素样作用，而对乳腺和子宫表现为抗雌激素作用。研究表明，雷洛昔芬不仅可以降低腰椎骨折的发生率，并且还有降低浸润性乳腺癌风险的作用，但雷洛昔芬无法明显降低非椎体骨折的危险性。巴多昔芬为第二代选择性雌激素受体调节剂，其药理作用主要是竞争性拮抗雌激素与雌激素受体结合。

降钙素是一种由32个氨基酸组成的内源性多肽激素，可以与破骨细胞表面降钙素受体结合，具有部分抑制破骨细胞活性的作用，短效抑制破骨细胞活性，长效则抑制破骨细胞增殖。另外，降钙素还能作用于中枢神经特异性受体，升高内啡肽水平，阻止钙离子内流，抑制前列腺素的合成，对缓解骨质疏松症引起的全身疼痛有明显效果。

目前临床上常用的降钙素主要有人源、猪源、鲑鱼源、鳗鱼源，剂型可分为注射剂和鼻喷剂。降钙素可以升高β-内啡肽的水平，有效治疗骨质疏松性疼痛，增加骨密度，降低骨折发生率。长期使用降钙素会出现逃逸现象，引发低钙血症和甲状腺功能亢进症，因此，长期使用降钙素的患者需要补充钙剂和维生素D。此外，长期应用降钙素可能会出现皮肤潮红、恶心、呕吐等不良反应。

补充钙剂是任何骨质疏松症治疗中必不可少的前提条件，其能够纠正骨吸收和骨形成过程中的负钙平衡，是骨量提高的物质基础。目前，中老年人每天摄入元素钙的推荐值为1000mg。目前主要应用的钙剂有碳酸钙、乳酸钙、柠檬酸钙和葡萄糖酸钙、活性钙以及氨基酸螯合钙等。其主要不良反应为轻微的胃肠道刺激症状和便秘等。

维生素D在调节钙磷代谢、促进钙质在肠道内的吸收上，均具有突出作用，临床上常与钙剂同时应用。维生素D可以促进肠道的钙吸收和尿钙的重吸收，参与钙磷调节，促进钙在骨基质的沉淀。此外，维生素D还可以调节神经-肌肉组织的协调性。然而，维生素D对骨的影响是双向的，过量的维生素D会引起骨吸收的增加，还有可能引起肾结石。长期大量服用维生素D也会导致中毒。常用药物为骨化三醇及阿法骨化醇等。

解偶联剂治疗骨质疏松症主要是锶盐，锶盐的代表药物为雷奈酸锶，其作为一种双重作用的骨形成剂，通过增强成骨细胞前体细胞的增殖和分化，促进骨形成，同时也具有抑制破骨细胞活性和诱导破骨细胞凋亡的作用，从而使骨交换达到平衡。研究表明，经雷奈酸锶治疗的患者脊椎和髋部骨密度明显增加，骨折发生率明显降低。其主要不良反应为胃肠道反应。