壹生资讯-医学笔记|佐匹克隆与右佐匹克隆的区别

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医学笔记|佐匹克隆与右佐匹克隆的区别

2023-03-07作者：论坛报小璐资讯

非原创

失眠症的传统治疗药物以镇静催眠药为主，即苯二氮䓬类药物。但这类药物在使用过程中易出现宿醉现象、记忆损害、对认知和精神运动功能的损害，大剂量使用可能出现戒断症状和反跳性失眠，长期使用出现药物耐受的风险。

右佐匹克隆和佐匹克隆均为非苯二氮䓬类镇静催眠药，通过活化GABA（γ－氨基丁酸）受体而增强神经抑制作用，具有明显的镇静作用，无（或很少有）肌肉松弛、精神运动性损害、耐受和药物耐受发生，在临床实践中已经得到证实，有与苯二氮䓬类药相似的镇静催眠效果及较少的不良反应和药物依赖风险。

佐匹克隆与右佐匹克隆有哪些异同

右佐匹克隆和佐匹克隆都是手性药物，是立体选择性异构体。右佐匹克隆又叫做艾司佐匹克隆，它是佐匹克隆的一种右旋单一异构体。

1.适应证

两药都适于失眠症的治疗。适合睡前服用。

2.药效学

二者都作用于苯二氮䓬受体，但右佐匹克隆对中枢苯二氮䓬受体的亲和力比佐匹克隆强50倍。因此，药理作用更强。

3.药动学

二者口服后均能迅速吸收，但佐匹克隆的达峰时间（t）为1.5～2小时，右佐匹克隆约1小时后血药浓度达峰值。因此，后者显效比前者更快。

4.不良反应

二者常见轻症不良反应（如口苦和头晕，其他如瞌睡、乏力、恶心和呕吐）相似。但佐匹克隆有噩梦、偏头痛、精神错乱、男性乳房发育、痛经、性欲减退等不良反应，还有少见的严重不良反应如胸痛、外周水肿、严重过敏反应。右佐匹克隆不良反应一般持续时间短，症状轻微，不会影响受试者的生活和功能，可自行缓解，停药后症状即可消失。

5.用法用量

佐匹克隆成人临睡前服7.5 mg，老年和体弱或肝功能不全患者服3.75 mg。右佐匹克隆成年人推荐起始剂量为入睡前2 mg，可根据临床需要增加到3 mg。主诉入睡困难的老年患者推荐起始剂量为睡前1 mg，必要时可増加到2 mg。

睡眠维持障碍的老年患者推荐剂量为入睡前2mg。两药均不推荐儿童服用，因为儿童使用的安全性和有效性尚未建立。

6.制剂及规格

佐匹克隆片（胶囊）（1）3.75 mg/片（粒）；(2)7.5 mg/片（粒）。

右佐匹克隆片 (l)l mg/片；(2)2 mg/片；(3)3 mg/片。

总结

右佐匹克隆是佐匹克隆的右旋体，是其主要生物活性成分，从单片剂量看，右佐匹克隆片为3 mg，明显低于消旋的佐匹克隆片7.5 mg。

而普通消旋的佐匹克隆片中，除了含有右旋体活性成分以外，也含有左旋体，而左旋体虽然镇静催眠的生物活性很小，但不排除会发生其他药物不良反应。因此，普通消旋的佐匹克隆片发生药物不良反应的机会比右佐匹克隆片大。

从安全性角度讲，右佐匹克隆片也较佐匹克隆片更有优势。一般认为，右佐匹克隆是佐匹克隆升级产品，人体对其耐受力更好，更不容易中毒，而且对睡眠障碍的病人其效果也较好，所以医师都倾向推荐右佐匹克隆。

另有研究证明，和佐匹克隆相比，右佐匹克隆对中枢的苯二氮卓受体亲和力更高，比佐匹克隆强大50倍左右。但是它的半数致死量却显著地高于佐匹克隆，所以它在提高了疗效的同时又降低了毒性作用，目前失眠用药指南都推荐使用右佐匹克隆而不是佐匹克隆。

其次，右佐匹克隆起效时间也明显快于佐匹克隆，它的起效时间是1个小时左右，而佐匹克隆大约需要1.5～2个小时。