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医学笔记|氨茶碱谨慎与这些药物联用

2023-01-18作者:论坛报小璐资讯
非原创

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可降低茶碱血药浓度的药物


苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥、异丙肾上腺素、麻黄碱、呋塞米、保泰松、异烟肼、利福平、两性霉素B等药物,可诱导肝药酶,增加茶碱在体内的消除速率,降低血药浓度。氨茶碱与这些药物联用,应适当增加剂量。


可增加茶碱血药浓度的药物


有些药物可降低茶碱在体内的消除速率,致血药浓度增高,增加中毒的危险性。如地高辛、维拉帕米、地尔硫、美西律、普罗帕酮、别嘌醇、西咪替丁、口服避孕药;抗菌药如大环内酯类的乙酰螺旋霉素、红霉素、罗红霉素、克拉霉素等,氟喹诺酮类的诺氟沙星、依诺沙星、培氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等。应尽量避免氨茶碱与这些药物联用,如必须联用,氨茶碱用量应减至常用量的1/3~1/2。


结合患者年龄和心、肝、肾功能,最好结合血药浓度监测结果,适当调整氨茶碱剂量。


病例1:氨茶碱与左氧氟沙星联用


患者,男,64岁。3天前因受凉后出现咳嗽、咳淡黄色浓痰、气喘、伴发热。呼吸稍促,24次/分,双肺散在哮鸣音及少量湿啰音。X线胸片提示双肺纹理增粗、紊乱,双肺中野斑点状阴影。诊断:喘息性支气管炎;肺部感染。


药物治疗:给予氨茶碱注射液0.25g+0.9%氯化钠注射液250 ml,2次/日,静滴;盐酸氨溴索片30 mg×24片,3次/日,1次/片,口服;0.2%乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液100 ml,2次/日,静滴。


第2天上午,静滴乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液时,患者无不适症状;静滴氨茶碱约30分钟时,患者出现恶心、呕吐,约40分钟时,出现烦躁不安、呼吸困难。立即停用氨茶碱,肌内注射地西泮注射液10 mg,静脉注射地塞米松磷酸钠注射液8 mg,静脉注射尼可刹米注射液0.25 g,并给予吸氧后逐渐缓解。同时,立即抽血监测茶碱血药浓度为38 μg/ml。


点评 该患者发热、咳嗽、咳浓痰,白细胞和中性粒细胞数增加,有应用抗菌药物的指征。肺部感染作为喘息性支气管炎发作的诱因或并发症,需要联合抗感染治疗。


左氧氟沙星抗菌谱广、抗菌作用强。在控制肺部感染的同时,针对喘息性支气管炎,给予氨茶碱缓解喘息症状。应用氨溴索化痰,促进痰液排出,保持呼吸道畅通。


氨茶碱在体内释放出茶碱而发挥药理作用,茶碱在肝脏内被细胞色素P450酶系统代谢。左氧氟沙星与茶碱和细胞色素P450结合部位有竞争性抑制,使肝药酶活性下降,加之患者年龄较大,导致血浆半衰期延长,茶碱的肝消除率明显减少,血药浓度为38μg/ml,出现氨茶碱中毒症状。


建议 左氧氟沙星与氨茶碱联用时,后者应适当减量,并注意监测血药浓度,根据血药浓度调整剂量或延长给药时间间隔;或将乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液改为注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠(2:1)3 g+5%葡萄糖注射液100 ml,2次/日。因为青霉素类、头孢哌酮钠舒巴坦钠等头孢菌素类抗菌药,对茶碱的代谢和血药浓度无明显影响,联用时,不必调整氨茶碱的剂量。


病例2:氨茶碱与西咪替丁联用


患者,女,52岁。因上腹痛、反酸8天就诊,胃内镜示胃溃疡。既往有支气管哮喘病史4年,4天前患者受凉,气喘发作,正在自服氨茶碱片。诊断:胃溃疡;支气管哮喘。


药物治疗:给予西咪替丁胶囊0.2 g×50粒,2粒/次,3次/日口服;氨茶碱片0.1 g×40片,2片/次,3次/日口服;硫酸沙丁胺醇气雾剂0.1 mg×200喷,必要时0.2 mg/次吸入。患者用药后,白天气喘症状较少发作,但每天夜间仍然发作明显,清晨常常憋醒。


点评 西咪替丁可使氨茶碱的清除率降低20%~30%,半衰期延长,血药浓度升高。因此,应适当减少氨茶碱的剂量,并监测其血药浓度。


另外,本例患者哮喘以夜间发作为主,氨茶碱片半衰期短,夜间血药浓度较低。应选择氨茶碱缓释片,可避免血药浓度的较大波动,能较长时间保持稳定的血药浓度,更有利于控制夜间发作,日剂量可比氨茶碱片减少约1/3。


建议:盐酸雷尼替丁对肝药酶的抑制作用较西咪替丁轻10倍,对氨茶碱的代谢几乎没有影响,本病例可用雷尼替丁代替西咪替丁。支气管扩张剂如沙美特罗等长效β2肾上腺素受体激动剂,作用可持续12小时,有利于控制夜间哮喘的发作。吸入糖皮质激素和长效β2肾上腺素受体激动剂联用,既能改善气道阻塞,又能减轻气道炎性反应。建议增加沙美特罗/丙酸氟替卡松气雾剂或吸入剂。


医师同意药师的建议,将处方更改为:盐酸雷尼替丁片0.15 g×20片,1片/次,2次/日口服;氨茶碱缓释片0.1 g×24片,2片/次,2次/日口服;沙美特罗/丙酸氟替卡松气雾剂3 mg/6 mg×120揿,每次3 mg/6 mg,2次/日吸入。第3天,患者来院复诊,自诉夜间哮喘未再发作,上腹痛好转。


来源 基层医界 作者 张广求 张筱萌 


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