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众所周知，血液凝固可以导致血栓形成，这一现象的描述最早见于古希腊的医学典籍中。此后从人类观察到血栓现象到研发出第一种抗血栓药物，经历了漫长的几千年……【文末可查看专题】
作者：首都医科大学附属北京友谊医院 马国栋 赵慧强
GPⅡb/Ⅲa受体是血小板表面最丰富的受体，每个血小板表面约有80000个。GPⅡb/Ⅲa受体不仅介导了血小板由外到内的信号转导过程，促进其进一步激活，而且是血小板和纤维蛋白原、血管假性血友病因子之间连接的桥梁，介导血小板聚集的最后步骤，最终导致血栓形成。
所以GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂阻断了血小板聚集和血栓形成的最后通路。
现有的GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂包括阿昔单抗、替罗非班和依替巴肽，均可导致血小板减少。
阿昔单抗
阿昔单抗是人鼠嵌合单克隆抗体的抗原结合片段，对GPⅡb/Ⅲa受体具有强亲和力，为不可逆结合。
应用10分钟以后至少80%的GPⅡb/Ⅲa受体被阻断后会达到最大的抗血小板作用。阿昔单抗静脉应用首先予0.25mg/kg负荷量，继之0.125μg/（kg·min）维持。
由于其不经肾脏代谢，故无须根据肾功能调整剂量。阿昔单抗血浆半衰期10分钟，停药后ADP诱导的血小板聚集在48小时内可以恢复至基线水平的50%以上，停药4~5天后血小板功能恢复正常。
替罗非班
替罗非班是合成的非肽类酪氨酸衍生物，可逆性抑制GPⅡb/Ⅲa受体，有高度特异性，血浆半衰期2小时。
由于是可逆结合，替罗非班停药4~8小时血小板功能恢复正常。替罗非班65%经肾脏清除，中重度肾功能不全患者需减量。
替罗非班只能静脉应用，负荷量为在5分钟内给予25 μg/kg，如果患者CCr＞ 60ml/（min·1.73m2）维持0.15 μg/（kg·min），CCr＜60 ml/（min·1.73m2）者负荷量不变，维持量减半，最长维持18小时。替罗非班可经透析清除。
依替巴肽
依替巴肽是从响尾蛇毒液中获取的环七肽合成产品，可逆性抑制GPⅡb/Ⅲa受体，血浆半衰期为2.5小时，停药4~8小时后作用消失。
约50%经肾脏清除，需根据肾功能调整剂量，血液透析者禁用。负荷量为180 μg/kg（如果进行经皮冠脉介入治疗，需10分钟后重复一次负荷量），然后2 μg/（kg·min）维持，CCr＜50 ml/（min·1.73m2）者维持量减半。
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李虹伟主任
首都医科大学附属北京友谊医院具有悠久的历史和优良的传统，1952年开展心血管内科临床诊疗工作。目前实施两院（西城院区+通州院区）一科的同质化管理模式。
心血管中心由心内科、心外科、血管外科三个专业组成，床位总数209张。其中心内科共设有4个病区、3个CCU、2个导管室及多个辅助检查科室，床位总数141张。在李虹伟主任的领导下，近年来心内科蓬勃发展，年门诊量18.4万人次，年住院患者4800余例，年冠心病介入诊疗总数近3000例，器械植入加导管消融介入总数700余例。CCU每年收治千余例急性心肌梗死等危重症患者，在国内率先建立“急性心肌梗死绿色通道”365天×24小时开放。成功开展了经导管主动脉瓣置换术（TAVR）治疗主动脉瓣狭窄；经导管封堵术治疗先天性心脏病，如房间隔缺损、卵圆孔未闭相关性脑卒中或偏头痛、动脉导管未闭、肺动脉瓣狭窄球囊扩张术等；肥厚型梗阻性心肌病经导管消融术；以及针对卒中高风险且出血高风险或抗凝禁忌的房颤患者开展了左心耳封堵术。
心内科具有博士生导师3名，硕士生导师7名，培养毕业博士、硕士研究生250多人。承担国自然、北自然、省部级、215人才培养等多项科研项目。
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