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当肝功能不全时，药物代谢必然受到影响，患者低蛋白血症导致其与药物结合减少，药物生物转化也会减慢，血浆游离药物增多而其作用增强。因此必须减少用药剂量及用药次数，特别是给予肝毒性的药物时更需慎重，应制定个体化给药方案。
当：ALT＞3 ULN →肝损害敏感而特异的指标。
ALT＞8～10 ULN →肝功能严重损害。
或：ALT＞3 ULN 且 BIL＞2 ULN时→肝功能严重损害。
用Child –Turcotte－Pugh（CTP）评分作为肝功能不全分级的评估系统。
CTP的评分计分标准
| 项目 | 1分 | 2分 | 3分 |
| 血清白蛋白（g/L） | ＞35 | 28～35 | ＜28 |
| 血清总胆红素（μmol/L） | ＜34.2 | 34.2～51.3 | ＞51.3 |
| 凝血酶原时间（秒） | ＜4 | 4～6 | ＞6 |
| 肝性脑病（级） | 0 | Ⅰ/Ⅱ | Ⅲ/Ⅳ |
| 腹水 | 无 | 少量/中量 | 大量 |
（6）定期监测肝功能，及时调整治疗方案。
肝功能不全时基于生化检验结果进行剂量调整方法及部分药物
| 药物名称 | 剂量调整方法 | 药动学信息 |
| 尼美舒利 | 出现黄疸或ALT或AST＞3ULN：停药 | PB：99%，经肝代谢 |
| 胺苯吖啶 | BIL＞34μmol/L：剂量减半 | PB：97%，经葡萄糖酸苷结合反应代谢 |
| 比卡鲁胺 | ALT或AST＞3ULN：禁用 | PB：98%，经CYP酶代谢和葡萄糖酸苷结合反应代谢 |
| 柔红霉素 | BIL为25～50μmol/L：剂量减半 | 主要经肝代谢，经胆汁（约40%）和尿排泄 |
| BIL＞50μmol/L：剂量减半 | ||
| 多西他赛 | ALT或AST＞1.5ULN或ALP＞2.5ULN：剂量减25%；ALT或AST＞3.5ULN或ALP＞6ULN：禁用 | PB：95%，经CYPA4代谢，肝功能不全时清除率下降 |
| 来氟米特 | ALT升高为正常值的2～3倍：剂量减半如果继续升高或仍维持在80～120U/L：停药 | PB：99.3%，经肝代谢 |
| 去甲氧基 | BIL为20～34μmol/L：剂量减半 | PB：96%，有肝毒性 |
| 柔红霉素 | BIL＞34μmol/L：禁用 | |
| 伊马替尼 | ALT或AST＞5ULN或BIL＞3ULN：停药 | PB：95%，经CYP3A代谢 |
| 长春碱 | BIL＞51.3μmol/L：剂量减半 | PB：高，主要经肝CYP3A4代谢为活性代谢产物 |
| 长春新碱 | BIL＞51.3μmol/L：剂量减半 | PB：高，经肝代谢，主要经胆汁排泄 |
| 伊立替康 | BIL＞3ULN：禁用 | PB：30%～68%，11%～25%，经肝代谢，25%经肾和胆汁排泄 |
根据CTP评分调整剂量的药物
| 药物 | 推荐剂量 | ||
| CTP评分5～6分 | CTP评分7～9分 | CTP评分10～12分 | |
| 阿巴卡韦 | NA | 200mg bid | 不建议使用 |
| 氨普那韦 | 450mg q12h | 300mg q12h | |
| 阿那格雷 | NA | 起始剂量0.5mg/d | 尚无资料，慎用 |
| 阿扎那韦 | NA | 每日300mg | 不建议使用 |
| 托莫西汀 | NA | 剂量减半 | 剂量减至1/4 |
| 卡泊芬净 | NA | 念珠菌感染35mg/d；侵袭性曲菌病：负荷剂量70mg，维持剂量50mg/d， | 不建议使用 |
| 达非那新 | NA | 每日剂量不超过7.5mg | 不建议使用 |
| 埃索美拉唑 | NA | NA | 最大剂量20mg/d |
| 艾司佐匹克隆 | NA | NA | 起始剂量1mg |
| 呋山那韦 | NA | 700mg bid | 不建议使用 |
| 加兰他敏 | NA | 不超过16mg/d | 不建议使用 |
| 来曲唑 | NA | NA | 2.5mg隔日1次 |
| 氧氟沙星 | NA | NA | 最大剂量400mg/d |
| 昂丹司琼 | NA | NA | 不超过8mg/d |
| 毛果芸香碱 | NA | 起始剂量5mg bid，如耐受可增加剂量 | 不建议使用 |
| 金刚乙胺 | NA | NA | 100mg/d |
| 西地那非 | 起始剂量25mg | NA | 不建议使用 |
| 西罗莫司 | 减至正常剂量的2/3 | 减至正常剂量的2/3 | 减至正常剂量的2/3 |
| 替加环素 | NA | 负荷剂量100mg，维持剂量25mg q12h | |
| 伐地那非 | NA | 起始剂量5mg bid，最大剂量10mg/次 | 不建议使用 |
| 文拉法辛 | NA | 剂量减半 | 减量至少50% |
| 伏立康唑 | 起始剂量为正常维持剂量的1/2 | 维持剂量减少1/2 | 不建议使用 |
| 损害类别 | 影响药物 |
| 代谢性肝损伤 | 异烟肼、氧丙嗪、三环类抗抑郁药，抗癫痫药、抗菌药、抗风湿药、抗甲状腺药、免疫抑制剂、口服避孕药、甲睾酮和其他蛋白同化激素、巴比妥类、甲基多巴等 |
| 急性实质性肝损伤 | |
| 剂量依赖性肝细胞坏死 | 对乙酰氨基酚、非甾体抗炎药 |
| 非剂量依赖性肝细胞坏死 | 异烟肼、对氨基水杨酸、氟烷、三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂、抗癫痫药、肌松药、青霉素衍生物、抗真菌药、利尿药、美托洛尔、钙通道阻滞剂、奎尼丁、鹅去氧胆酸、可卡因 |
| 药物引起的脂肪肝 | |
| 胆汁淤积性损害为主 | 异烟肼、甲氨蝶呤、苯妥英钠、丙戊酸钠、巴比妥、糖皮质激素、四环素、水杨酸类、环孢菌素、博沙坦、格列苯脲等 |
| 肝肉芽肿浸润 | 异烟肼、青霉素衍生物、磺胺药、抗癫痫药、阿司匹林、金盐、别嘌醇、保泰松、雷尼替丁、氯磺丙脲、氯丙嗪、奎尼丁、地尔硫䓬、丙呲胺、肼屈嗪等 |
| 慢性实质性肝损伤 | |
| 活动性慢性肝炎 | 甲基多巴、呋喃妥因、异烟肼、对乙酰氨基酚 |
| 慢性胆汁淤积 | 氯丙嗪、丙咪嗪、甲苯磺丁脲、红霉素、噻苯达唑、丙戊酸、非诺洛芬 |
| 肝纤维化和肝硬化 | 甲氨蝶呤、烟酸、维生素A |
| 肝磷脂和酒精肝炎样 | 环乙哌啶、胺碘酮 |
| 药物引起的胆管病变——硬化性胆管炎 | 氟尿嘧啶 |
| 药物引起的肝血管病变 | |
| 布加综合征 | 口服避孕药、达卡巴嗪 |
| 静脉栓塞性疾病 | 硫唑嘌呤、噻苯达唑、硫鸟嘌呤、环磷酰胺、环孢素、多柔比星、丝裂霉素、卡莫司汀、雌激素、半胱氨酸 |
| 肝窦状隙损害，包括扩张、肝紫癜、周边窦状隙纤维化、非硬化性门脉高压、小节再生性增生、肝动脉和门静脉血栓 | 硫唑嘌呤、口服避孕药、雄激素、蛋白同化类固醇、维生素A、甲氨蝶呤、巯嘌呤等 |
| 肝脏肿瘤 | |
| 良性肿瘤 | 口服避孕药、雄激素和蛋白同化激素 |
| 病灶性小节增生 | 口服避孕药 |
| 肝细胞癌 | 口服避孕药、雄激素和蛋白同化激素 |
附肝功能不全时
制定给药方案的流程示意图
（图片点击可放大）
来源：药圈网
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