ACEI可以抑制血管紧张素转化酶，进而减少血管紧张素Ⅱ的生成，从而发挥降压作用。对于冠心病患者，ACEI可以减少心血管死亡、非致死性心肌梗死、脑卒中等事件的风险。

HOPE研究纳入了9297例高血压高危患者，其中80%有冠心病病史，分为雷米普利组和安慰剂组，平均随访5.0年，雷米普利组死亡率较安慰剂组降低22%；EUROPA研究平均随访4.2年，观察到培哚普利组可使稳定性冠心病患者发生复合终点事件（心血管死亡、心肌梗死或心脏骤停）的风险降低20%。SAVE研究、AIRE研究和TRACE研究均纳入了心肌梗死后有心力衰竭或左室收缩功能异常的患者，结果均显示ACEI治疗可降低患者的死亡率。

因此，ACEI特别适用于高血压伴稳定型心绞痛、心肌梗死后心功能不全的患者。常见的不良反应为干咳，长期应用亦有血钾升高的风险。双侧肾动脉狭窄、高钾血症的患者禁用。

ARB通过阻断AngⅡ 1型受体发挥降压作用。

研究显示，ARB可降低高血压合并冠心病患者心血管事件的发病风险。VALUE研究纳入人群中有近一半是冠心病患者，结果显示缬沙坦能够减少复合心血管事件（心血管死亡，致死性/非致死性心肌梗死等）风险，其效能与氨氯地平类似。OLIVUS研究纳入了247例合并稳定型心绞痛的高血压患者，应用血管内超声来评估动脉粥样硬化进展，显示奥美沙坦可以延缓冠状动脉粥样硬化的发展，后续OLIVUS延长研究表明奥美沙坦可以减少心脑血管不良事件的发生，提高生存率。ONTARGET 研究纳入了25 620例患者，其中74.5%为冠心病患者，平均随访时间4.7年，应用雷米普利、替米沙坦及两种药物合用治疗，3组患者间心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性脑卒中及因心力衰竭住院等事件的发生率均无显著差异，由此认为雷米普利与替米沙坦对患者的获益相似，但ACEI与ARB联合应用在高心血管病风险的人群中不良反应更多，且没有增加获益。

ARB类药物适用于高血压伴冠心病、心力衰竭及不能耐受ACEI药物的患者。双侧肾动脉狭窄、高钾血症的患者禁用。

β受体阻滞剂可以抑制交感神经活性，并可以通过对心脏的负性肌力、负性频率作用降低血压，同时能够降低心肌耗氧量，改善心肌缺血，减少心绞痛的发作。

β受体阻滞剂包括高选择性β1受体阻滞剂（如美托洛尔和比索洛尔）、非选择性β受体阻滞剂（如普萘洛尔）、兼具α与β受体的阻滞剂（如阿罗洛尔、卡维地洛）。研究显示高选择性β受体阻滞剂有明确的抗心绞痛/抗缺血作用，能降低心血管事件的风险。

β受体阻滞剂适用于年轻患者或者合并有既往心肌梗死、心力衰竭、心绞痛或快速型心律失常的患者。常见的不良反应包括疲劳、肢端发冷、胃肠道症状、心动过缓及不适当停药引起的反跳性血压升高等。严重心动过缓、高度房室传导阻滞、哮喘患者禁用。

利尿剂主要通过排钠利尿、减轻全身容量负荷发挥降压作用。用于控制血压的利尿剂主要是噻嗪类利尿剂，分为噻嗪型利尿剂（如氢氯噻嗪）和噻嗪样利尿剂（如吲达帕胺）。

MRC研究、SHEP研究、HYVET研究等证实了噻嗪类药物对心脑血管疾病的有益作用，适用于同时合并冠心病伴心力衰竭的高血压患者。大剂量使用噻嗪类利尿剂存在糖脂代谢和电解质异常，应慎用于合并痛风、严重肾功能不全的患者。

醛固酮受体拮抗剂（螺内酯，依普利酮）可以阻断醛固酮受体，进而减少水、钠潴留，降低血容量，从而发挥降压作用。对于冠心病患者，醛固酮受体拮抗剂能够改善心肌重构和心肌纤维化。

EPHESUS研究表明，对心肌梗死后左室功能减低的患者，依普利酮对醛固酮受体的选择性比螺内酯高。因此，依普利酮引起男性性功能异常，乳房胀痛等不良反应均比较小。临床研究证实，依普利酮亦能降低心血管病死亡率及心血管事件住院率。醛固酮受体拮抗剂适用于高血压合并冠心病伴心力衰竭的患者尤其是已接受ACEI、β受体阻滞剂以及利尿剂治疗，但仍存在左心室收缩功能不全的患者。血清肌酐水平升高（男性≥2.5 mg/dl，女性≥2.0 mg/dl；1 mg/dl=88.4 μmol/L）或血钾水平升高≥5.0 mmol/L的患者应避免使用醛固酮受体拮抗剂。醛固酮受体拮抗剂与ACEI/ARB类降压药合用时，也需警惕高钾血症的发生。