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药问药答|为什么“他汀类”降脂药睡前服用才有效果?

2022-01-20作者:论坛报木易资讯
非原创 临床用药

血脂异常


是指血清中总胆固醇(TC)或低密度脂蛋白胆固醇(LDL-ch)、三酰甘油(TG)升高,或同时存在高密度脂蛋白胆固醇(HDL-ch)的降低。调血脂药就是使TC、LDL-ch、TG水平降低,同时轻度升高HDL-ch。


调血脂药按作用机制不同可分为:

1

羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂;

2

影响胆固醇吸收和转化的药物;

3

影响脂蛋白合成、转运及分解的药物。


“他汀类”药物属于HMG-CoA还原酶抑制剂,是这一类别药物的简称。



常见的他汀类包括有哪些药物?

第一代他汀类

洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀。

第二代他汀类

氟伐他汀

第三代他汀类

阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀




他汀类药物是怎样发挥作用的?


他汀类药物结构与HMG-CoA相似,与HMG-CoA还原酶的亲和力比HMG-CoA高数千倍,故他汀类药物可抑制羟甲基戊二酰辅酶还原酶,该还原酶是合成胆固醇的限速酶,抑制其活性可阻抑肝细胞合成胆固醇,从而使胆固醇含量减少。


胆固醇合成的减少也可触发肝脏代偿性地增加LDL的摄取,使血脂下降,降低血浆TC、LDL的水平,同时也能降低TG的水平,增加HDL。




为什么说他汀类药物要睡前服用?


肝脏合成脂肪的高峰期多在凌晨1~4时,该时间段内限速酶羟甲基戊二酰辅酶A还原酶的活性高,睡前服用可使药物更好地抑制此酶的活性,抑制胆固醇的合成,取得更好的降脂效果。



他汀类药物都必须睡前服用?


他汀类药物最佳服用时间需参考药物本身的半衰期、脂肪合成的峰时间、食物是否影响药物的吸收和生物利用度等等来综合考虑,最后结合个人病情需要和生活习惯来最终确定服药的时间。譬如:阿托伐他汀的半衰期约为20~30小时,且不受进餐影响,其每日用量可在一天内的任何时间一次服用。下面是对常见他汀类药物的一般服用时间和使用频次的总结:


药物

服用时间

频次

洛伐他汀

晚餐时服用

每日一次

辛伐他汀

晚餐时服用

每日一次

普伐他汀

临睡前服用

每日一次

氟伐他汀

普通胶囊:晚餐时或睡前吞服

缓释片:每天任意时间服用,无论进食与否

每日一次

阿托伐他汀

一天内的任何时间服用,不受进餐影响

每日一次

瑞舒伐他汀

一天中任何时候给药,可在进食或空腹时服用

每日一次

匹伐他汀

晚饭后口服

每日一次




作者:广东省药学会 广州医科大学附属第一医院 李健萍

审稿专家:广东省药学会   广州医科大学附属第一医院  魏理

本文首发自PSM药盾公益

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