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作者：惠州市中心人民医院博罗分院 陈月嫦
目前国内已上市的非胰岛素降糖药物共有8大类：分别是双胍类、磺脲类、格列奈类、a-糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类(TZDs)、DPP-4抑制剂、GLP-1受体激动剂、SGLT-2抑制剂。那这些药物有哪些特点？服用时有哪些注意事项？又该如何使用呢？
01
双胍类
双胍类药物的主要药理作用是通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。主要药物为盐酸二甲双胍。二甲双胍在500～2000 mg/d 的剂量范围内，降糖效果与剂量呈正相关。500 mg/d二甲双胍可降低 HbA1c 0.6个百分点，2000 mg/d 可降低 HbA1c 2个百分点。
02
磺酰脲类
磺脲类药物属于胰岛素促泌剂，主要药理作用是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内的胰岛素水平而降低血糖。目前在我国上市的磺脲类药物主要为格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。
磺脲类药物最常见不良反应为低血糖，因此服用磺脲类药物时宜从小剂量开始，根据血糖监测结果逐渐调整用量，一般每1～2周调整一次。
03
格列奈类药物
格列奈类药物为非磺脲类胰岛素促泌剂，通过与胰岛β细胞膜上的磺酰脲受体结合，刺激胰腺在进餐后更快、更多地分泌胰岛素，从而有效地控制餐后高血糖。主要药物包括瑞格列奈、那格列奈。
04
α-糖苷酶抑制剂
α-糖苷酶抑制剂通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖，国内上市的α-糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。
05
噻唑烷二酮（TZDs）
TZDs主要通过增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。目前在我国上市的TZD主要有罗格列酮和吡格列酮。
06
二肽基肽酶-4抑制剂（DPP-4i）
DPP-4i 通过抑制二肽基肽酶Ⅳ（DPP⁃4）而减少 GLP⁃1 在体内的失活，使内源性 GLP⁃1 水平升高。目前在国内上市的DPP⁃4i为西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。
07
GLP-1受体激动剂
GLP-1RA 通过激活 GLP-1受体以葡萄糖浓度依赖的方式刺激胰岛素分泌和抑制胰高糖素分泌，同时增加肌肉和脂肪组织葡萄糖摄取，抑制肝脏葡萄糖的生成而发挥降糖作用，并可抑制胃排空，抑制食欲。我国上市的 GLP-1RA 依据药代动力学分为短效的贝那鲁肽、艾塞那肽、利司那肽和长效的利拉鲁肽、艾塞那肽周制剂、度拉糖肽和洛塞那肽。
08
SGLT2抑制剂
SGLT2抑制剂可抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，降低肾糖阈，从而促进尿糖的排出。目前在我国上市的SGLT2i有达格列净、恩格列净、卡格列净和艾托格列净。
来源：岭南药学
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