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一文汇总：β受体阻滞剂降压药使用注意事项

2020-12-04作者：论坛报小塔资讯

抗高血压药作用于血压调节系统中的一个或多个部位而发挥作用，故可根据药物主要作用部位的不同进行药理学分类。交感神经过度激活是高血压重要的发病机制之一，β受体阻滞剂主要通过抑制过度激活的交感神经活性、抑制心肌收缩力、减慢心率发挥降压作用。高选择性β1受体阻滞剂对β1受体有较高选择性,因阻断β2受体而产生的不良反应较少,既可降低血压,也可保护靶器官、降低心血管事件风险。

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β受体阻滞剂作为五大类一线降压药物之一，在降低血压的同时，具有明确的心血管保护作用，可作为高血压患者降压治疗的初始和维持用药。β受体阻滞剂尤其适用于伴交感神经活性增高、伴高动力状态、快速性心律失常、冠心病或慢性心力衰竭的高血压患者。

目前临床常用口服β受体阻滞剂包括美托洛尔（平片、缓释片）、比索洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔及阿罗洛尔等。

常用β受体阻滞剂的药理和药代动力学特点

分类	剂量范围（mg）	达峰时间（h）	半衰期（h）	清除途径	生物利用度（%）
比索洛尔	2.5～10	3～4	9～12	肝脏/肾脏	80
美托洛尔（酒石酸，平片）	50～100	1～2	3～7	肝脏	50
美托洛尔（琥珀酸，缓释片）	47.5～190	3～7	20	肝脏	50
卡维地洛	12.5～50	1	7～10	肝脏	25～35
阿罗洛尔	10～20	2	10～12	肝脏/肾脏	85
拉贝洛尔	200～600	1～2	6～8	肝脏/肾脏	33
普萘洛尔	20～90	1～1.5	3.5～6	肝脏	30
阿替洛尔	12.5～90	2～4	6～7	肝脏	40

常见的不良反应：疲乏、肢体冷感、激动不安、胃肠不适等,还可影响糖、脂代谢。二/三度房室传导阻滞、哮喘患者禁用。慢性阻塞型肺病、运动员、周围血管病或糖耐量异常者慎用。

注意事项

在使用β受体阻滞剂之前，应评估伴随疾病、合并用药，根据年龄、体重、肝肾功能等临床状况决定使用β受体阻滞剂的种类和剂量。β受体阻滞剂应从小剂量开始，在用药过程中应密切观察患者症状、血压和心率的变化，根据血压和心率调整剂量。

琥珀酸美托洛尔缓释制剂不可嚼服，可掰片。药物释放不受周围液体pH影响，血药浓度平稳，作用维持时间超过24小时。

比索洛尔常释制剂不可突然停药，漏服药物时间若超过8小时需尽快补服。与维拉帕米、地尔硫䓬联用可导致低血压和房室传导阻。

服用卡维地洛时应随餐服用，中老年患者需警惕低血压。

高血压患者若初次使用β受体阻滞剂，坐位心率不应<60次/min，卧位心率不应<55次/min。在β受体阻滞剂治疗过程中，若心率<55次/min应减量并密切观察心率及病情变化。

β受体阻滞剂可引起胎儿心动过缓，如用于妊娠女性，应谨慎选择药物的种类和剂量。妊娠女性或计划怀孕的高血压女性优选拉贝洛尔。

长期、大剂量应用β受体阻滞剂可影响糖脂代谢，与降糖药物联合应用时，可能会掩盖低血糖反应，应谨慎用于代谢综合征、糖代谢异常的患者，在使用过程中应监测血糖、血脂。

避免突然停药。长期应用者突然停药可发生反跳现象,即原有的症状加重或出现新的表现,较常见有血压反跳性升高,伴头痛、焦虑等,称之为撤药综合征。

β受体阻滞剂禁忌证：禁用于支气管哮喘及气道痉挛状态、急性心力衰竭、窦性心动过缓、高度窦房传导阻滞及房室传导阻滞、未安装起搏器的病态窦房结综合征。

作者：广东省药学会惠州市第三人民医院主管药师蔡燕辉

来源：PSM药盾公益

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