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抗病毒药——达拉他韦

2025-03-07作者：论坛报小塔资讯

非原创

达拉他韦

引言

达拉他韦（daclatasvir），商品名Daklinza。盐酸达拉他韦为白色或黄色，可完全溶于水（>700mg/ml）。

抗病毒作用

达拉他韦是丙型肝炎病毒（hepatitis C virus，HCV）非结构蛋白5A抑制剂，与非结构蛋白5A的N-末端结合抑制HCV RNA复制及病毒颗粒的组装。达拉他韦通过与非结构蛋白5A蛋白域内的N-末端相互作用，导致蛋白的结构发生扭曲，干扰非结构蛋白5A的功能。

药动学

达拉他韦在健康成人及慢性丙型肝炎患者的药动学研究表明，口服达拉他韦片后，Cmax、AUC及Cmin呈剂量依赖性升高，直至最大剂量60mg，每日1次。稳态血药浓度出现在用药后第4日。慢性丙肝患者与健康成人的血药浓度相似。

慢性丙肝患者多次口服达拉他韦片剂，药峰浓度出现在服药后2小时以内。多剂量给药时，达拉他韦的蛋白结合率约为99%，并且与其剂量无关。口服达拉他韦60mg后再静脉推注100μg[13C，15N]，稳态分布容积为47L。健康成人口服单剂量14C标记的达拉他韦25mg后，大多数血浆放射性来源于母药（97%或更高），总放射性的88%从粪便回收（53%剂量为达拉他韦原型)，6.6%从尿液中排出（主要是达拉他韦原型）。慢性丙肝患者口服1～100mg、每日1次、多个剂量后，终末半衰期为12～15小时。总清除率为4.2L/h。

适应证

达拉他韦与索磷布韦联合，可治疗基因1～6型丙型肝炎，疗程12周。但存在肝硬化时，需再联合利巴韦林。索磷布韦+达拉他韦+利巴韦林治疗基因3型伴有肝硬化的丙型肝炎时，建议疗程24周。在开始达拉他韦联合索磷布韦，加或不加利巴韦林治疗前，最好筛查非结构蛋白5A的M28、Q30、L31及Y93等位点是否存在变异。

用法用量

达拉他韦的推荐剂量为60mg，口服，每日1次，不受食物影响。此外，还需根据药物相互作用及CYP3A诱导剂或抑制剂的使用情况调整剂量。同时应用强CYP3A抑制剂及某些抗HIV药物时，达拉他韦的推荐剂量为30mg，每日1次；同时应用中等CYP3A诱导剂及奈韦拉平（nevirapine），达拉他韦的推荐剂量为90mg，每日1次；同时应用强CYP3A诱导剂时，不推荐使用达拉他韦。不推荐因为出现不良反应而减少达拉他韦的剂量。与索磷布韦联合时，如果终止索磷布韦，应同时终止使用达拉他韦。

不良反应

不良反应较少。达拉他韦与索磷布韦联合应用时的最常见的不良反应（≥10%）是头痛和乏力。

禁忌证

1.达拉他韦不可与强CYP3A诱导剂合用，因可能导致达拉他韦的作用下降或消失。禁止与达拉他韦合用的强CYP3A诱导药物包括苯妥英钠、卡马西平、利福平、金丝桃等。

2.达拉他韦与索磷布韦和胺碘酮合用时，可发生严重的有症状的心动过缓。尤其是同时服用β受体拮抗剂或有潜在心脏疾病的患者。因此，不推荐达拉他韦与索磷布韦联合时服用胺碘酮，必须合用胺碘酮时应严密监测心电图。

药物相互作用

达拉他韦与其他药物联合时可能改变达拉他韦及其他药物的血药浓度。

以上主要摘自汪复、张婴元主编《实用抗感染治疗学》（第3版）

END

来源：人卫药学

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