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奥司他韦，你用对了吗？

2025-02-06作者：论坛报小璐资讯

非原创

每年冬春季节，是流感高发季。目前在流感的治疗和预防方面，奥司他韦是主要常用药物之一。

事实上，奥司他韦不能用于普通感冒，盲目使用还存在安全隐患。本药属处方药，用前需要临床医生从专业角度综合判断是否具备使用条件，然后处方才能用药。因此，作为医生和患者，为了用好奥司他韦，必须对这种药物有充分的了解。

奥司他韦的作用特点

奥司他韦为神经氨酸酶抑制药的乙酯前体药，口服后在体内经酯酶的作用转变成活性型的羧基奥司他韦，后者与流感病毒表面的神经氨酸酶结合，抑制该酶切断受感染细胞表面唾液酸的作用，因而阻止了新生的流感病毒颗粒从受染细胞释出。

奥司他韦在体外对甲型和乙型流感病毒的各种亚型均有强大抑制作用，在实验动物感染中亦有效。人志愿者感染甲型或乙型流感病毒后服用奥司他韦5天，病毒脱壳量、脱壳持续时间及症状持续时间均有所减少或缩短。

服用奥司他韦后大部分经肝脏酯酶转变为活性代谢产物羧基奥司他韦。口服奥司他韦与静滴羧基奥司他韦相比，其绝对生物利用度约80%。

奥司他韦的消除半衰期为1〜3小时。其活性代谢产物的血药峰浓度在给药后2〜3小时到达，其消除半衰期约8.2小时（6〜10小时）与高脂肪食物同服不影响其生物利用度。活性代谢产物在体内各种组织分布广，分布容积为23〜26L。奥司他韦的血浆蛋白结合率约42%，但其活性代谢产物的血浆蛋白结合率则＜3%。

奥司他韦及其活性代谢产物均不影响肝脏细胞色素P450同工酶或葡萄糖醛酰转移酶。正常人一次口服本品75mg后血药峰浓度为456微克/升，达峰时间5小时，总清除率438ml/min，肾清除率333ml/min。尿中排出原形药约5%，其中60%〜70%为活性代谢产物。口服约20%由粪便排出，其中约50%为活性代谢产物。老年人的体内药代动力学过程与年轻人无显著差异，故无需调整剂量。

奥司他韦的临床应用

适用人群

适用于甲型和乙型流感病毒(包括各种亚型)患者的治疗和预防。奥司他韦只针对流感病毒有效，但并非所有人都需要使用奥司他韦治疗。

另外，预防用药应严格控制。根据流感指南，下面这几类人群，才可以考虑使用奥司他韦预防流感。

1.流感流行季节，流感并发症高危人群（流感疫苗效果不佳或无疫苗）；

2.流感并发症极高危人群（造血干细胞或肺移植手术后6～12个月）；

3.短期内疫苗未起效的人群；

4.暂时无法接种疫苗的人群；

5.流感风险岗位的工作人群（如急诊医护人员）。

不良反应

常见的不良反应为轻度恶心、呕吐，大多在用药后2日内发生，疗程中逐渐减轻或消失。与食物同服可减少胃肠道反应。但2019年3月，日本厚生劳动省和药械管理局宣布，奥司他韦的说明书应进行修订，应包含出血的不良反应以及与华法林合并使用的注意事项。

在既往3个财政年度期间，日本共报告了30例使用奥司他韦治疗的患者发生出血的病例，其中3例病例与产品的因果关系不能排除。在奥司他韦和华法林联用的患者中未报告有出血的病例。

用法

成人及13岁以上青少年

①治疗用药：每日服药2次，每次75mg，疗程5日。治疗应在出现症状后2日内（48小时内）开始。

②预防用药：每日75mg，至少10日。应在接触流感患者后2日内开始。如有流感暴发流行时应每日口服75mg，共6周或直至流行结束。

儿科用法与用量

①治疗用药：体重＜15kg者，每次30mg，—日2次；体重15〜23kg者，每次45mg，—日2次；体重24〜40kg者，每次60mg，—日2次；体重＞40kg者，与成人剂量相同。

②预防用药：体重＜15kg者，每日1次，30mg；体重15〜23kg者，每日1次，45mg；体重24〜40kg者，每日1次，60mg；体重＞40kg者，用成人剂量。

禁忌证

（1）对本品过敏者禁用。

（2）美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药C。

奥司他韦的注意事项

1.奥司他韦不能预防甲型或乙型病毒性流感病程中所发生的细菌感染性并发症。

2.应在出现流感症状后48小时内服用奥司他韦。症状发生超过48小时后用药的疗效未经证。

3.免疫缺陷患者中奥司他韦的预防和治疗作用未经证实。

4.老年及肝功能减退者不需要调整剂量。严重肾功能减退者需适当减量。

5.哺乳期妇女用药时应停止哺乳。

6.1岁以下婴儿不宜釆用奥司他韦。

【参考文献】

1.中华人民共和国药典临床用药须知化学和生物制品卷（2015年版），815-816

2.流行性感冒诊疗方案（2019年版）

3.信息.本警告奥司他韦的出血风险[J].中国医药导刊，2019，（8）：452-452

转自：基层医界

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