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中华医学会糖尿病学分会第二十四次全国学术会议
由中华医学会、中华医学会糖尿病学分会(CDS)主办,江苏省医学会承办的中华医学会糖尿病学分会第二十四次全国学术会议于2020年11月25-27日在苏州市以线上线下相结合的形式召开。
大会首日,四场会前基层医生培训专场揭开大幕。华中科技大学同济医学院附属同济医院杨雁教授分享了糖尿病传统口服药物相关内容。
杨雁教授
杨雁教授在报告中谈到,二甲双胍、胰岛素促泌剂、α-糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类(TZDs)药物、胰岛素是基层医疗卫生机构应配备的五大类降糖基本药物。
双胍类主要作用于肝脏,可抑制肝糖异生,减少肝糖输出,抑制食欲及肠壁对葡萄糖的吸收,延缓血糖的升高,促进胰岛素与其受体结合,提高胰岛素的敏感性,增加肌细胞和脂肪细胞膜上葡萄糖转运蛋白(GLUT)对葡萄糖的摄取、利用,抑制脂肪酸氧化,促进肌细胞利用葡萄糖,通过非氧化途径,促进糖原合成,降低血糖。
另外双胍类药物还可以抑制血管平滑肌的增殖,改善内皮细胞功能,不仅能降血糖,减少微血管并发症,更能显著减少大血管并发症的发生。二甲双胍为指南推荐的2型糖尿病治疗首选药物。
其使用禁忌证主要包括:禁用于肾功能全不全或估算肾小球滤过率(eGFR)<45 ml/(min·1.73 m2)者、肝功能不全者、糖尿病伴酮症酸中毒/高血糖高渗状态者、严重感染者、缺氧或接受大手术的患者、酗酒者。此外,造影检查如使用碘化对比剂时,也应暂停应用二甲双胍。
磺脲类药物主要是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,对其合成无影响,磺脲类药物可增强β细胞对刺激物的敏感性,增强组织对胰岛素的敏感性及葡萄糖的摄取。
重度肝功能不全为磺脲类药物使用禁忌,eGFR 45~59 ml/(min·1.73 m2)者应减量;eGFR<45 ml/(min·1.73 m2)者,禁用。
此外,伴有肝性脑病、腹水或凝血障碍的失代偿肝硬化患者、谷丙转氨酶8~10倍参考值上限或谷丙转氨酶>3倍参考值上限且血清总胆红素>2倍参考值上限者,禁用磺脲类药物。
α-糖苷酶存在于小肠刷状缘的近腔上皮细胞内,可以使淀粉、糊精、麦芽糖和蔗糖等降解为单糖。α-糖苷酶抑制剂可与葡萄糖苷酶可逆性结合,且结合活性强于葡萄糖,可竞争性抑制葡萄糖苷酶的活性,延缓碳水化合物的水解和吸收,降低餐后血糖。
α-糖苷酶抑制剂应用过程中应注意:对糖苷酶抑制剂和/或非活性成分过敏者;有明显消化道和吸收障碍的慢性胃肠道功能紊乱者;患有由于肠胀气可能恶化疾患(如Roemheld综合征、严重疝气、肠梗阻、肠溃疡)者;严重肾功能损害(肌酐清除率<25 ml/min)者禁用。
噻唑烷二酮类衍生物是近年发现的可直接增强胰岛素敏感性的药物,可通过改善胰岛素抵抗降低血糖、改善血脂和内皮功能紊乱、减少血管平滑肌增生。
因无胰岛素时,噻唑烷二酮类药物不具备降糖作用,故不用于1型糖尿病患者。该类药物不增加胰岛素生成,单用不引起低血糖,但与胰岛素或胰岛素促泌剂联用时,可增加低血糖发生风险。
另外需要强调的是,心衰、活动性肝病或转氨酶升高超过正常上线2.5倍及有骨折病史者,禁用噻唑烷二酮类药物。
中国医学论坛报 潘慧敏 发自苏州
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