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2021-05-21作者：论坛报小璐资讯

非原创临床用药

马来酸噻吗洛尔

Timolol Maleate

马来酸噻吗洛尔，β肾上腺素受体阻滞药，主要制剂为片剂、滴眼液。

化学结构式

本品为（-）-1-（叔丁氨基）-3-［（4-吗啉基-1,2,5-噻二唑-3-基）氧］-2-丙醇马来酸盐。按干燥品计算，含C₁₃H₂₄N₄OS·C₄H₄O₄不得少于99.0%。

性状

本品为白色结晶性粉末；无臭。

本品在水或甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在三氯甲烷中微溶，在环己烷或乙醚中几乎不溶。

【熔点】本品的熔点（通则0612）为199～203℃，熔融时同时分解。

【比旋度】取本品，精密称定，加1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1g的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为-5.7°至-6.2°。

【吸收系数】取本品，精密称定，加盐酸溶液（9→1000）溶解并定量稀释制成每1ml中约含20µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在295nm的波长处测定吸光度，吸收系数为199～211。

药理作用

①治疗高血压：本药为β肾上腺素受体阻断药，作用强度为普萘洛尔的8倍，对轻、中度高血压疗效较好，无明显不良反应，可与利尿药合用。

②治疗心肌梗死：本药无选择性，无内在拟交感活性，无直接抑制心脏作用。心梗患者长期服用可降低再梗死发生率和死亡率。

③治疗青光眼：本药无膜稳定作用，无局部麻醉作用，可减少房水生成，明显降低眼压，特别是对原发性开角型青光眼有良好作用。

药代动力学

口服达峰时间为2小时，血浆半衰期约5小时。滴眼剂滴眼后20分钟眼压即开始下降，经1～2小时达最大效应，作用可持续24小时。对瞳孔大小、光反应及视力无影响。

适应证

高血压、心绞痛、心动过速及青光眼。

禁忌证

①心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞、哮喘。②滴眼时，对本药过敏者及心动过缓者。

贮藏

遮光，密封保存。

本文首发于药圈网综合自《中国药典》2020年版2部，2020国家执业药师职业资格考试指南

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