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革兰阴性菌及少数革兰阳性菌对β-内酰胺类抗生素耐药的最重要机制是产生各种β-内酰胺酶。
哌拉西林/他唑巴坦、头孢哌酮/舒巴坦、头孢他啶/阿维巴坦之间有何区别?
临床应该如何选择?
1、他唑巴坦、舒巴坦
具有β-内酰胺环结构,通过与β-内酰胺酶不可逆性结合,抑制其对β-内酰胺类抗生素的水解,属“自杀型”β-内酰胺酶抑制剂。
2、阿维巴坦
具有二氮杂环辛烷结构,通过与β-内酰胺酶可逆性结合,抑制其对β-内酰胺类抗生素的水解。
阿维巴坦不含有β-内酰胺环结构,因此不易被水解,具有更加广谱的β⁃内酰胺酶抑制作用和可逆的抑酶效果。
3、舒巴坦
舒巴坦对奈瑟菌、鲍曼不动杆菌属具有较强的抗菌活性,而且可透入有炎症的脑膜。
1、哌拉西林
青霉素类抗生素。对革兰阳性菌、革兰阴性菌具有较强的抗菌活性,对厌氧菌有抗菌活性。
对中枢神经系统感染疗效不确切。
主要通过肾脏排泄。
2、头孢哌酮
第三代头孢菌素。对革兰阳性菌的作用较弱,对铜绿假单胞菌作用较强。对厌氧菌也有一定作用。
可透入有炎症的脑膜。
干扰维生素K代谢,可引起双硫仑样反应。主要通过胆汁排泄。
3、头孢他啶
第三代头孢菌素。对铜绿假单胞菌作用较强,超过氨基糖苷类。
绝大部分通过肾脏排泄。
1、常见革兰阴性菌
2、抗菌谱
3、选用
因为链球菌、肠球菌对β-内酰胺类抗生素耐药主要机制不是产生β-内酰胺酶,哌拉西林他唑巴坦不作为单纯革兰阳性菌感染的治疗药物。头孢哌酮舒巴坦、头孢他啶阿维巴坦对肠球菌无活性。
临床最常见的革兰阴性菌为肠杆菌科细菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌和嗜麦芽窄食单胞菌。
药物选择见下表。
1、社区和医院获得性肺炎的治疗
2、头孢他啶/阿维巴坦
头孢他啶/阿维巴坦于2019年在中国上市,被批准的适应证和用法用量见下表。
来源:药评中心
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